[其他]化学方法

权利要求书

1、一种生产式(I)的取代的酰胺衍生物的方法：

式(I)中R¹为一任意取代的芳基，X¹是-O-或-S-，R²是一个任意取代的烷基、链烯基或炔基，或者X¹R²是N-连结的五元含氮杂环，该方法包括：(a)在惰性溶剂中，用卤化剂处理式(Ⅱ)的N-氰甲酰胺，

(b)向已卤化的混合物中或正在发生卤化反应的混合物中加入杂环叔胺，对于每摩尔反应的卤化剂，加入1.0至2.5摩尔，最好是1.3至2.1摩尔的胺，生成式(V)的季盐，

在(V)中Hal代表一个卤原子，Het代表杂环基，和(c)，用式R²X¹H的试剂处理盐(V)。

2、一种如权利要求1中所述的方法，其中式（Ⅰ）中R¹是可被一个或多个氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、亚甲二氧基和亚乙二氧基、C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、C_1-4的卤代烷基（例如CF₃）、硝基和氰基的任意取代的苯基或萘基;R²是含有1-4个碳原子的烷基，或者是各含有3至5个碳原子的链烯基或炔基，这些烷基、链烯基或炔基可被1个或多个卤原子、C_1-4的烷氧基所取代，当R²是链烯基或炔基时，可以被C_1-4的烷基取代;X¹是-O-或-S-，或者X¹R²一起表示一个N-连结的五元含氮杂环，该杂环是一个任意取代的吡唑或1，2，4-三唑基。

3、一种如权利要求1和2中所述的方法，其中步骤（a）中用的囟素是氯或溴。

4、一种如权利要求3中所述的方法，其中所用化合物的比例是对每一摩尔化合物（Ⅱ）用1摩尔卤素，对每一摩尔卤素用2摩尔的杂环胺。

5、一种上述权利要求之一所述的方法，其中的惰性溶剂是乙酸乙酯，乙腈或二甘醇二甲醚。

6、一种上述权利要求之一所述的方法，其中，步骤（a）中使用的卤素是溴，其中有少量的三溴化磷存在。

7、一种上述权利要求之一所述的方法，其中，步骤（b）中所用的杂环叔胺是吡啶或取代的吡啶，例如3-甲基吡啶，或喹啉或取代的喹啉。

8、一种权利要求7中所述的方法，其中的杂环叔胺是吡啶。

9、一种上述权利要求之一所述的方法，其中，卤化过程（a）中首先有几分钟的引发时间，然后，开始加入杂环胺（b）步），因此，胺和卤素的添加同时进行，卤素加毕，用同样的几分钟时间单独加胺。

10、一种如上述权利要求之一所述的方法，其中，用离析和分出的盐（Ⅴ）和在溶剂中与试剂R²X¹H反应来完成步骤（c）。

11、用上述权利要求之一的方法制备化合物4-氯-N-（1-氰-1-乙氧基）甲基-苯甲酰胺。

12、用上述权利要求之一的方法制备化合物4-溴-N-（1-氰-1-乙氧基）甲基-苯甲酰胺。