[发明专利]新颖的取代喹啉衍生物的药物组合物的制备方法无效
| 申请号: | 87106163.5 | 申请日: | 1987-09-04 |
| 公开(公告)号: | CN1019802B | 公开(公告)日: | 1992-12-30 |
| 发明(设计)人: | 罗伯特·约翰·艾夫;托马斯·亨利·布朗;科林·安德鲁·利奇 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号: | C07D215/44 | 分类号: | C07D215/44;A61K31/47 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 汪洋 |
| 地址: | 英国英格兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 取代 喹啉 衍生物 药物 组合 制备 方法 | ||
1、一种制备药用组合物的方法,包括将一种式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐与一种药物载体结合,
式中:
R1代表C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6环烷基或苯基,
R2代表苯基或被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素单取代或二取代的苯基,
R3代表C1-6烷基或C1-6烷氧基,
n为1。
2、权利要求1的方法,其中所述的式(Ⅰ)化合物或其可药用盐通过使式(Ⅱ)化合物同式(Ⅲ)化合物反应而制备,
式中,R1、R2和R3如同式(Ⅰ)中所定义,X为卤素,如果需要,可形成其可药用盐。
3、根据权利要求2的方法,其中R2是一个取代的苯基。
4、根据权利要求3的方法,其中R2是一个在2位上单取代的苯基。
5、根据权利要求4的方法,其中n是1,R3是C1-6烷基或C1-6烷氧基。
6、根据权利要求3的方法,其中制备式(Ⅰ)化合物的式(Ⅱ)和式(Ⅲ)化合物分别为:
3-乙酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-己酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-环己基羰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-苄酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲氧基苯胺,
3-苄酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-甲氧乙酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-异丁酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和2-甲氧基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲氧基喹啉和4-甲氧基-2-甲基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲基喹啉和2-甲基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲基喹啉和2-甲氧基苯胺,
3-丁酰基-4-X-8-甲基喹啉和4-甲氧基-2-甲基苯胺,或
3-丁酰基-4-X-8-甲基喹啉和2,4-二甲氧基苯胺,
其中X为卤素。
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