[发明专利]新的苯乙酸衍生物的制备方法

说明书

本发明是关于新的取代的苯乙酸衍生物的制备方法。

在英国专利2161163号中揭示了下式化合物具有杀虫活性：

其中R¹是卤素或烷基;R⁵是氢或卤素;R³是氢或甲基;R⁴是氢、低级烷基、各种链烯基、炔基和取代的甲基、以及乙酰基和甲氧羰基;R²是低级烷基。在该专利中，仅仅揭示了那些R²是异丙基的化合物。现在，我们发现R²是叔烷基的类似结构化合物具有显著有益的特性。尤其是在我们将这些化合物与已有文献中R²为异丙基的类似物作比较时，表明本发明的化合物增进了抗某些害虫的活性。

我们还发现当本发明的化合物与英国专利2161163的异丙基类似物相比较时，例如在土壤中有较高的稳定性。这个稳定性特别有利于灭除存在于土壤中的害虫，如条叶甲属类。

因而，按照本发明提供了通式Ⅰ的苯乙酸衍生物： 其中

R₁是被一个或多个相同或不同基团任意取代的苯基，这些取代基团选自卤素、羟基、C_1-4-烷基、卤代-C_1-4烷基、C_3-6-环烷基、卤代-C_3-6-环烷基、C_1-6烷氧基（被卤素、C_1-4烷氧基、C_1-4-烷硫基、C_1-4-烷氨基或二-C_1-4烷氨基任意取代）、C_2-6-炔氧基、卤代-C_2-6-炔氧基、C_2-6-链烯氧基、卤代-C_2-6链烯氧基、C_3-6-环烷氧基（被卤素任意取代）C_3-6-环烷基甲氧基、卤代-C_3-6-环烷基甲氧基、C_1-6-烷硫基（被卤素任意取代）、C_1-6-烷基亚磺酰基、C_1-6-烷基磺酰基、苯氧基、卤代苯氧基、氨基、C_1-4-烷氨基、二-C_1-4-烷氨基、氰基、硝基和OX基团，这里X是酰基R₇CO或磺酰基R₇SO₂，其中R₇是C_1-6-烷基（被卤素、C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷氨基或二-C_1-4-烷氨基任意取代）、C_3-6-环烷基（被卤素任意取代）、C_2-6-炔基（被卤素任意取代）、C_2-6-链烯基或苯基;R₂、R₃和R₄可以相同或者不同，它们是被卤素任意取代的C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基和/或C_1-4-烷硫基;R₅和R₆可以相同或者不同，它们是氢、C_1-4-烷基或C_3-6-环烷基（其每个基团被卤素任意取代），C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷硫基、C_1-4-烷氨基或二-C_1-4-烷氨基;被卤素任意取代的C_2-6-链烯基或C_2-6-炔基，或被-OY取代的C_1-6-烷基，这里的Y是氢、酰基R₇CO或磺酰基R₇SO₂，其中R₇有上述含义。

在化合物中，与烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、链烯基、炔基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基甲氧基、苯基或苯氧基等基团相连的符号“卤”表示一个或多个氢原子被囟素取代。术语卤素是熟知的氟、氯、溴和碘。

化合物特别好的基团是下列这些基团： 其中

R₁是在对位由卤素（特别是氯）、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基取代的苯基，和在间位由氟或氯任意取代的苯基;