[发明专利]全氢硫杂吖庚因及全氢吖庚因衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备(Ⅰ)式化合物及其药学上可接受的盐和酯的方法

(Ⅰ)

其中：

A表示(ⅰ)式的基团

(ⅰ)

或(ⅱ)式的基团

(ⅱ)

其中：

R⁴和R⁵各自表示氢原子；

Z表示C₄-C₇的亚烷基；

W表示C₃-C₅的亚烷基；

m和n皆为整数2；

R²表示苯基或噻吩基；

B表示亚甲基；

Y表示硫原子或亚甲基；

该方法包括(Ⅱ)式化合物与(Ⅲ)式化合物的缩合反应，

(Ⅱ)

(其中R²、B和Y定义如上；R³表示酯基)

(其中A定义如上；X′表示卤素原子或磺酰氧基；R¹表示酯基)或者上面提到的(Ⅱ)式化合物与(Ⅳ)式化合物的还原性缩合反应，

(其中R¹和A定义如上)和其产物任意进行一步或多步脱保护基、成盐、成酯、酯基转移以及酰胺化等作用。

2、根据权利要求1的制备（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅰ）式基团或（ⅱ）式基团，其中的

R⁴和R⁵都表示氢原子，

Z表示C₅-C₇的亚烷基，

W表示C₃或C₄的亚烷基，

m和n皆为整数2;

R²表示苯基或噻吩基;

B表示亚甲基;

Y表示硫原子或亚甲基。

3、根据权利要求1的制备（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅰ）式基团或（ⅱ）式基团，其中的

R⁴和R⁵都表示氢原子，

Z表示C₆或C₇的亚烷基，

W表示C₄的亚烷基，

m表示整数2，

n表示整数2，

R²表示苯基或噻吩基;

B表示亚甲基;

Y表示硫原子或亚甲基。

4、根据权利要求1的制备（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示H₂N-Z-式的基团，其中的Z表示C₆或C₇的亚烷基;

R²表示苯基、2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亚甲基;

Y表示硫原子或亚甲基。

5、根据权利要求1的制备（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示H₂N-Z-式的基团，其中的Z表示C₆或C₇的亚烷基;

R²表示2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亚甲基;

Y表示硫原子。

6、根据权利要求1的制备（Ⅰ）式化合物的方法，其中：

A表示（ⅱ）式的基团

（ⅱ），

其中

R⁴表示氢原子，

W表示1，4-亚丁基，

m表示整数2，

n表示整数2，

R²表示苯基、2-噻吩基或3-噻吩基;

B表示亚甲基;

Y表示硫原子或亚甲基。