[其他]取代硫代环链烯并(3，2-b)吡啶和其组合物的制备方法及使用方法

权利要求书

1、一种制备具通式Ⅰ化合物或其药物可接受的酸和硷加成盐的方法。

式中n是1-12的一个整数，R₁是氢，氨基，烷基，卤代烷基或CH₂OR₂，R₂是含有1-8个碳原子的直链或友链烷基，含3-7个碳原子的环烷基，或至少有2个碳原子以上的亚烷基-X，这里X是是烷氧基，氢，卤，对甲苯磺酰氧基，甲磺酰氧基，吡啶基，氨基或-NR₄R₅，式中R₄和R₅可同可不同，它们选自氢，烷基，环烷基，苯基，苄基，苯乙基，或者R₄，R₅和氮原子相互连接组成5，6或7元杂环，谈杂环可任意含有氧或硫原子或另外的氮原子，或所说的杂环可同苯环稠合，而且这里所说的杂环是吡嗪并，谈吡嗪并在4位上可任意地被R₆取代，R₆是选自烷基，环烷基，苄基，苯基或由烷氧基，卤，烷基，硝基或三氟甲基取代的苯基，R₃是2-吡啶基，3-吡啶基，在吡啶环2，4，5或6位上被一或多个卤，硝基，烷氧基，烷硫基，氰基，烷氧羰基，二氟甲氧基，二氟甲硫基或烷基磺酰基取代的3-吡啶基，2-噻吩基，3-噻吩基，2，1，3-苯并噁二唑基，2，1，3-苯并噻二唑基或有一或有多个选自氢，烷基，烷氧基，氰基，烷氧碳基，烷硫基，二氟甲氧基，二氟甲硫基，烷基磺酰基，卤，硝基或三氟甲基在2至6位上任意取代的苯基；

本发明方法包括通式(Ⅴ)化合物同通式(Ⅵ)化合物和通式R₃CHO(Ⅶ)化合物反应制约通式(Ⅷ)的化合物，式中n是2，

接着所说化合物(Ⅷ)经脱水制得通式(Ⅰa)化合物或通式(Ⅰb)化合物，式中n是3，4，5或6，

或者制得(Ⅺ)化合物

式中n是3-12的一个整数，上说后者的方法包括通式(Ⅴ)化合物同通式(Ⅵ)化合物和通式(Ⅶ)化合物的反应，制得通式(Ⅻ)化合物，如需要的话，接着将化合物(Ⅻ)转化成Ⅰb，或者在最终制得通式(Ⅰd)化合物中，将通式(Ⅴ)化合物同通式(Ⅳ)化合物和通式R₃CHO(Ⅶ)

然后将所说化合物(Ⅰc)和式YSO₂Cl(Y是对甲苯基或烷基)的化合物反应制得通式(Ⅹ)化合物

接着所说化合物(Ⅹ)和式HNR₄R₅(Ⅺ)化合物反应得到通式(Ⅰd)化合物

2、根据权利要求1的方法，其中所说n为2或3的通式（Ⅴ）化合物的制备起始由NaBH₄还原通式（Ⅱ）化合物得到通式（Ⅲ）化合物

接着用间氯苯甲酸氧化所说化合物（Ⅲ）制得通式（Ⅳ）化合物，开用琼斯试剂进一步氧化所说化合物（Ⅳ）制得所说化合物（Ⅴ）

3、根据权利要求1的方法，其中所制备的通式Ⅰ化合物是选自下列组成的化合物：2，3，4，7-四氢-5-甲基-7-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代噻吩并〔3，2-b〕吡啶-6-羧酸乙酯，2，3，4，7-四氢-5-甲基-7-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代噻吩并〔3，2-b〕吡啶-6-羧酸N，N-二甲氨基乙酯2，3，4，7-四氢-5-甲基-7-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代噻吩并〔3，2-b〕吡啶-6-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，3，4，5，8-四氢-6-甲基-8-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3，2-b〕吡啶-7-羧酸乙酯和3，4，5，8-四氧-6-甲基-8-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3，2-b〕吡啶-7-羧酸N，N-二甲氨基乙酯。