[发明专利]取代硫杂环烯并(3，2-b)吡啶的制备方法

权利要求书

1、一种制备通式Ⅰ的化合物或其可药用的酸加成盐的方法，

式中n是2-6的整数；R₁是C₁-C₄烷基；R₂是C₁-C₄烷基或含有至少2-4个碳原子的亚烷基-X，其中X为羟基、吡啶基或-NR₄R₅，其中R₄和R₅可相同或不同，并选自氢、C₁-C₄烷基、苯基、苄基、苯乙基，或R₄、R₅与连接它们的氮原子一起形成5、6或7元杂环，该杂环可与苯环稠合；R₃是被一个或多个基团取代的苯基，该取代基选自二氟甲氧基、三氟甲基、卤素和硝基，或被C₁-C₄烷氧基取代的3-吡啶基；

该方法包括用NaBH₄还原通式(Ⅱ)的化合物以制得通式(Ⅲ)的化合物，其中n为2或3，

接着用间氯过苯甲酸氧化所述化合物(Ⅲ)以制备通式(Ⅳ)化合物，

然后用琼斯试剂再氧化所述化合物(Ⅳ)以制备通式(Ⅴ)化合物；

使通式(Ⅴ)的化合物与通式(Ⅵ)的化合物和通式R₃CHO(Ⅶ)的化合物反应，以制备通式(Ⅷ)的化合物，在该情况下n是2，

此后，使所述化合物(Ⅷ)脱水制得通式(Ⅰa)的化合物；

或制备通式(Ⅰb)的化合物，在该情况下n是3、4、5或6；

或制备通式(Ⅻ)的化合物

其中n是3-6的整数，所述后一种方法包括使通式(Ⅴ)的化合物与通式(Ⅵ)的化合物和通式(Ⅶ)的化合物反应，以制备所述通式(Ⅻ)的化合物，如果需要的话，接着将化合物(Ⅻ)转化为化合物(Ⅰb)；或者在要求制备通式(Ⅰd)的最终化合物的情况下，使通式(Ⅴ)的化合物与通式(Ⅵa)的化合物和通式R₃CHO(Ⅶ)的化合物反应以制得通式Ⅰc的化合物，

然后使所述化合物(Ⅰc)与式YSO₂Cl(Y是对甲基苯基或烷基)的化合物反应以制得通式(Ⅹ)的化合物，

接着使所述化合物(Ⅹ)与式NHR₄R₅(Ⅺ)的化合物反应以制备通式(Ⅰd)的化合物。

2、根据权利要求1的方法，其中所制备的通式Ⅰ化合物选自下列化合物：2，3，4，7-四氢-5-甲基-7-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代噻吩并〔3，2-b〕吡啶-6-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯和3，4，5，8-四氢-6-甲基-8-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3，2-b〕吡啶-7-羧酸乙酯。

3、根据权利要求1的方法，其中所制备的通式Ⅰ化合物选自下列化合物：3，4，5，8-四氢-6-甲基-8-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3，2-b〕吡啶-7-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，9-（2，3，4，5，6-五氟苯基）-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-1，1-二氧代硫杂环庚烯并〔3，2-b〕吡啶-8-羧酸乙酯和2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-9-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代硫杂环庚烯并〔3，2-b〕吡啶-8-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯。

4、根据权利要求1的方法，其中所制备的通式Ⅰ化合物选自下列化合物：9-（2，3，4，5，6-五氟苯基）-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-1，1-二氧代硫杂环庚烯并〔3，2-b〕吡啶-8-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，10-（2，3，4，5，6-五氟苯基）-3，4，5，6，7，10-六氢-8-甲基-1，1-二氧代-2H-硫杂环辛烯并〔3，2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯和3，4，5，6，7，10-六氢-8-甲基-10-（3-硝基苯基）-1，1-二氧代-2H-硫杂环辛烯并〔3，2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯。