[其他]杀配偶子剂吡唑类无效

专利信息
申请号: 87102443 申请日: 1987-03-18
公开(公告)号: CN87102443A 公开(公告)日: 1987-10-14
发明(设计)人: 斯蒂芬·艾伦·阿克曼;詹姆斯·理查德·贝克;弗雷德·李·赖特 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14;A01N43/56
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 配偶 吡唑
【权利要求书】:

1、一种制备结构式(Ⅰ)所示化合物的方法:

其中,R和R1分别代表氯、溴或C1-C4烷基;

R2是羟基,C1-C4烷氧基,C3-C4链烯氧基,C3-C4链炔氧基,或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份;

或R2和R3连结在一起代表-NH-,形成酰亚胺;

R3是NH2,羟基,或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份;

如果R2是烷氧基,链烯氧基或链炔氧基时,则R3是NH2;如果R3不是NH2,则R2和R3是相同基团;

该方法包括:

(A)水解下述结构式所示的腈

其中R,R1和R2如上述定义,以便制备R2为羟基的式(Ⅰ)化合物,如果需要,随后再通过合适的成盐或酯化反应,以便提供R2不是羟基的式(Ⅰ)化合物;

(B)将R3是NH2和R2是OH的式(Ⅰ)化合物与偶合剂反应,以形成R2和R3结合在一起代表-NH-的酰亚胺;

(C)水解R3为NH2的式(Ⅰ)化合物,以形成R3是OH的式(Ⅰ)化合物;

2、按照权利要求1所述方法,其中R3是NH2

3、按照权利要求1或2所述方法,其中R和R1分别代表氯,溴或甲基。

4、按照权利要求3所述的方法,其中R和R1都是氯或甲基。

5、按照权利要求1的方法制备下列化合物:4-羧基-1-(3,5-二氯代苯基)-5-吡唑羧酰胺;4-羧基-1-(3,5-二甲基苯基)-5-吡唑羧酰胺;4-甲氧羰基-1-(3,5-二甲基苯基)-5-吡唑羧酰胺;1-(3,5-二氯代苯基)-4-甲氧羰基-5-吡唑羧酰胺,或其植物学上可接受的盐等。

6、一种抑制谷类植物花粉生成的方法,包括在花药成熟前,给植物施用如权利要求1-5项中的任何一项中所定义的化合物。

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