[其他]杀配偶子剂吡唑类无效
| 申请号: | 87102443 | 申请日: | 1987-03-18 |
| 公开(公告)号: | CN87102443A | 公开(公告)日: | 1987-10-14 |
| 发明(设计)人: | 斯蒂芬·艾伦·阿克曼;詹姆斯·理查德·贝克;弗雷德·李·赖特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;A01N43/56 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 配偶 吡唑 | ||
1、一种制备结构式(Ⅰ)所示化合物的方法:
其中,R和R1分别代表氯、溴或C1-C4烷基;
R2是羟基,C1-C4烷氧基,C3-C4链烯氧基,C3-C4链炔氧基,或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份;
或R2和R3连结在一起代表-NH-,形成酰亚胺;
R3是NH2,羟基,或植物学上可接受的能形成羧酸盐的部份;
如果R2是烷氧基,链烯氧基或链炔氧基时,则R3是NH2;如果R3不是NH2,则R2和R3是相同基团;
该方法包括:
(A)水解下述结构式所示的腈
其中R,R1和R2如上述定义,以便制备R2为羟基的式(Ⅰ)化合物,如果需要,随后再通过合适的成盐或酯化反应,以便提供R2不是羟基的式(Ⅰ)化合物;
(B)将R3是NH2和R2是OH的式(Ⅰ)化合物与偶合剂反应,以形成R2和R3结合在一起代表-NH-的酰亚胺;
(C)水解R3为NH2的式(Ⅰ)化合物,以形成R3是OH的式(Ⅰ)化合物;
2、按照权利要求1所述方法,其中R3是NH2。
3、按照权利要求1或2所述方法,其中R和R1分别代表氯,溴或甲基。
4、按照权利要求3所述的方法,其中R和R1都是氯或甲基。
5、按照权利要求1的方法制备下列化合物:4-羧基-1-(3,5-二氯代苯基)-5-吡唑羧酰胺;4-羧基-1-(3,5-二甲基苯基)-5-吡唑羧酰胺;4-甲氧羰基-1-(3,5-二甲基苯基)-5-吡唑羧酰胺;1-(3,5-二氯代苯基)-4-甲氧羰基-5-吡唑羧酰胺,或其植物学上可接受的盐等。
6、一种抑制谷类植物花粉生成的方法,包括在花药成熟前,给植物施用如权利要求1-5项中的任何一项中所定义的化合物。
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