[发明专利]制备大环内酯类衍生物的改进方法

权利要求书

1、一种制备式1的C-20-氨基取代的衍生物及其酸加成盐的方法，

其中R是式基团

和(i)R³和R⁴各自可为氢或C_1-8烷基，但是R³和R⁴不能同时为氢；或

(ii)R³和R⁴与相邻的氮原子一起形成含有6个环原子的单环或含有9个环原子的双环系统，其中有一个或几个碳原子可被C_1-4烷基所取代，

R¹为：

R²是羟基或

其中特征在于用式3的氨基化试剂及甲酸(作还原剂)，将式2的醛进行还原性氨基化，

式2和3中R¹，R²，R³和R⁴的定义同上，

上述反应是在惰性、极性有机熔剂中，在约35℃-80℃温度下进行的，需要时，采用标准技术使式(1)化合物与合适的酸反应，生成式(1)化合物的酸加成盐。

2、按权利要求1所述的方法，其中通过用脱碳霉糖泰乐菌素与3，5-二甲基哌啶和甲酸反应，制备20-二氢-20-脱氧-（3，5-二甲基哌啶-1-基）脱碳霉糖泰乐菌素。