[其他]杂环化合物

说明书

本发明是关于用作植物生长调节剂的杂环化合物，它们的制备方法，含有它们的制剂，和使用它们调节植物生长的方法。特别是，本发明涉及三唑烷醇类化合物。

根据本发明，提供具有如下通式的一种三唑基衍生物（Ⅰ）及其立体异构体，

这里R¹是一个可任意取代的包含3到8个碳原子的环烷基或环烯基，n是0或1或3;R²是氢或包含1到4个碳原子的烷基;R³是一个可被一个或几个卤原子取代的叔丁基。

本发明的化合物至少含有一个手性中心。这样的化合物一般以消旋混合物形式得到。但是，这些和其它的混合物，能够用已知的方法分离成单个的异构体，同时，本发明包括这些异构体。

化学式（Ⅰ）包含这类化合物，其中，三唑环在1-（不对称）位上或4-（对称）位上被取代，形成本发明的三唑基衍生物，同时，本发明包括分开的和混合的这种化合物。最好是取代在三唑环的1-位，以得到三唑-1-基衍生物。但是，因为有些制备方法可以产生1-和4-位取代混合物，假如需要，不用对组分进一步分离，这样的混合物便可使用。

R²基团最好是氢或甲基。

环烷基或环烯基R¹可以被取代，例如被一个或更多个低级烷基（如含有1到4个碳原子的烷基，例如一个或更多个甲基、乙基、正丙基和异丙基）或被一个或更多个卤原子取代。作为基团R¹的例子，可以举出任意取代了的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基。

R³可以是叔丁基，即

叔丁基可以被一个或几个卤原子任意取代，例如一个或几个氟原子取代，得到如下基团：

这里的X是Cl或F，Y是Cl、F或H。

n最好是0或1。

本发明包括化学式（Ⅰ）化合物的盐、酯和金属配合物，其中R²是氢。作为酯的例子可举出乙酸酯或苯甲酸酯。上述通则不受限制，本发明也包括在农业化学品使用中分解成化学式（Ⅰ）化合物的任何化合物。

本发明化合物的例子列于下面表Ⅰ中，表中列出了通式（Ⅰ）中的各种R¹、R²和R³。

表Ⅰ

表Ⅰ（续）

表Ⅰ（续）

表Ⅰ（续）

通式（Ⅰ）中R²为氢的化合物可以通过化学式为（Ⅱa）或（Ⅱb）的化合物

和通式为（Ⅲb）或（Ⅲa）为代表的有机金属化合物分别反应来制备。

上面几个化学式中的R¹和R³和以前定义的相同，M是一种适合的金属，最好是锂、镁、钛或锆。反应在例如二乙醚、四氢呋喃或二氯甲烷的溶剂中，在惰性气体气氛下，在-80℃到+80℃顺利进行。用质子给予体停止反应，得到反应产物。当M是镁时，确切地说，有机金属化合物是R¹（CH₂）_n-Mg-卤素或R³-Mg-卤素。当M是钛时，有机金属化合物是R¹（CH₂）_n-Ti-（O-烷基）₃或R³-Ti-（O-烷基-）₃。当M是锆时，有机金属化合物是R¹（CH₂）_nZr（O-烷基）₃或R³Zr（O-烷基）₃。

通式（Ⅰ）的化合物也可以将通式为（Ⅳ）或（Ⅴ）的化合物：

在适合的溶剂中，在有酸结合剂（例如碳酸钾）存在下与1，2，4-三唑反应，或者与其碱金属盐反应来制备，其中R¹和R³和以前的定义相同，Hal是一个卤素原子（最好是一个氯或溴原子）。