[发明专利]嘧啶衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86108825.5 申请日: 1986-12-23
公开(公告)号: CN1014061B 公开(公告)日: 1991-09-25
发明(设计)人: 艾伦·约翰·惠特尔;罗杰·萨蒙;爱德华·麦克唐纳 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07D239/30 分类号: C07D239/30;C07D239/26;C07D401/12;C07D405/12;A01N43/54
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地址: 英国伦敦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法,

式中R1代表氢或卤素,R2选自丙-2-基、丁-2-基、戊-2-基、戊-3-基、2-甲基丙-2-基、2-甲基丁-2-基、环丙基、1-甲基环丙基和环己基,Q代表式-OR基,式中R代表下式基团

式中X是氧、1,2-亚乙烯基或具有通式基团,其中Y是氮或CR5,R4代表氢、甲基、氰基或乙炔基,每个R5可选自氢、甲基、氟和甲氧基,n值可选自0,1和2,和R6选自氢、氟、氯、甲基、苯基、苯氧基、至多4个碳原子的烯基、至多3个碳原子的囟代烯基、至多4个碳原子的炔基、至多2个碳原子的烷氧基、甲氧基甲基、苄基、三甲基硅烷基、3-三甲基硅烷基丙-2-炔-1-基和苯胺基,此方法包括使式Ⅰ化合物进行如下反应:

(a)当Q代表羟基时,与式ROH的醇反应,或

(b)当Q代表囟原子时,与式ROH的醇反应,或

(c)当Q代表羟基时,与式Q′-R的囟化物反应,其中Q′代表囟原子,或

(d)当Q代表至多6个碳原子的烷氧基时,与式R-OH的醇反应。

2、根据权利要求1所述的方法,其中Q代表-OR基团,式中R选自3-苯氧基苄基、1-氰-1-(3-苯氧基苯基)甲基、2-甲基-3-苯基苄基、4-甲基-2,3,5,6-四氟苄基、4-烯丙基-2,3,5,6-四氟苄基、N-3,4,5,6-四氢苯二甲酰亚胺基-甲基、1-乙炔基-1-(3-苯氧基苯基)甲基、5-苄基呋喃-3-基甲基、6-苯氧基吡啶-2-基甲基、1-氰-1-(6-苯氧基吡啶-2-基)甲基、1-〔1-(6-苯氧基吡啶-2-基)〕乙基、4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-(丁-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-(3-氯丙-2-烯-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、2-甲氧基-4-甲氧基-3,5,6-三氟苄基、4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苄基、4-苄基-2,3,5,6-四氟苄基、3-苄基-4-氟苄基、4-(3-三甲基硅烷基丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-(2-甲基丙-2-烯-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-乙氧基-2,3,5,6-四氟苄基、4-三甲基硅烷基-2,3,5,6-四氟苄基、4-(丁-2-烯-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-(2-氯丙-2-烯-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、4-氟-3-苯氧基苄基、2-氯-6-氟苄基、1-氰-1-(3-苄基-4-氟苯基)甲基、3-苯胺基苄基、4-(2,3-二氯丙-2-烯-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基、五氟苄基和1-氰-1-(4-氟-3-苯氧基苯基)甲基。

3、根据权利要求2所述的方法,其中式(Ⅰ)化合物选自下列化合物:

RS-2-〔2-(2-甲基丙-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-4-甲基-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-〔2-(2-甲基丙-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-4-烯丙基-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-〔2-(2-甲基丙-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-〔2-(2-甲基丙-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-〔2-(2-甲基丙-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-2-甲氧基-4-甲氧基甲基-3,5,6-三氟苄基酯

RS-2-(2-丙-2-基-嘧啶-5-基)-3-甲基丁酸-4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-〔2-(2-甲基丁-2-基)嘧啶-5-基〕-3-甲基丁酸-4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基酯

RS-2-(2-环丙基嘧啶-5-基)-3-甲基丁酸-4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基酯,以及

RS-2-〔2-(1-甲基环丙基)嘧啶-5-基)-3-甲基丁酸-4-(丙-2-炔-1-基)-2,3,5,6-四氟苄基酯。

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