[其他]鸟嘌呤衍生物

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物

及其盐和溶剂化物的方法，该方法包括：

(A)将式(Ⅱ)化合物或其盐中的X原子或基团转化成羟基

(式中X代表可转化成羟基的原子或基团，R¹和R²可相同亦可不同，各自代表氢原子或保护基)；或

(B)将式(Ⅲ)化合物(或其盐或其保护了的衍生物)

与甲酸或活性甲酸衍生物反应；或

(C)环化式(XXⅢ)化合物或其盐或其保护了的衍生物

在需要的情况下，上述任一方法继之以除去在最终产物中不需要的任何保护基；

如果需要，上述任一方法继之以将初始得到的式(Ⅰ)化合物转化为其盐或将式(Ⅰ)化合物的盐转化为式(Ⅰ)化合物或者转化为它的其它的盐和/或拆开外消旋物以得到所需的对映体。

2、根据权利要求1中要求保护的方法，其中在方法（A）中X原子或基团是通过水解可转化为羟基的原子或基团。

3、根据权利要求1中要求保护的方法，其中在方法（C）中式（ⅩⅩⅢ）化合物用烷基化剂处理，由此得到的产物接着在极性的对质子有惰性的溶液中或者在水中用氨处理。

4、根据权利要求1中要求保护的方法，其中产物从（±）（1′α，2′α，3′β，4′α）-2-氨基-1，9-二氢-9-〔2-氟-3-羟基-4-（羟甲基）-环戊基〕-6H-嘌吟-6-酮及其生理上可接受的盐和其溶剂化物中选择。

5、根据权利要求1中要求保护的方法，其中产物从（+）（1′R，2′R，3′R，4′R）-2-氨基-1，9-二氢-9-〔2-氟-3-羟基-4-（羟甲基）-环戊基〕-6H-嘌呤-6-酮及其生理上可接受的盐和其溶剂化物中选择。

6、含有至少一种如同权利要求1中所定义的式（Ⅰ）化合物或其生理上可接受的盐或溶剂化物与一种或多种用于人药或兽药的药物载体或赋形剂的药物组合物。

7、根据权利要求6中要求保护的组合物是为口服投药、口含投药、肠胃外投药、局部及直肠投药配制的。

8、根据权利要求6或权利要求7中要求保护的组合物，配制成剂量单位形式。

9、根据权利要求7中要求保护的口服药组合物配制成片剂、胶囊、糖浆剂或悬浮剂形式。

10、根据权利要求7中要求保护的局部投药组合物、配制成软膏、乳膏、洗剂、粉剂、阴道栓剂、喷雾剂、气溶胶或滴剂形式。

11、根据权利要求6至10中任何一个中要求保护的药物组合物的制备方法，该方法包括将上述的至少一种式（Ⅰ）化合物或其生理上可接受的盐或其溶剂化物与上述的一种或多种药物载体或赋形剂混合以得到适于病人或患病动物用药的制剂。

12、权利要求1中定义的式（Ⅱ）化合物的制备方法，该方法包括将式（Ⅳ）化合物或其盐或其保护了的衍生物

（式中X的定义与权利要求1中的定义相同）与甲酸或活性甲酸衍生物反应，在需要的情况下，接着除去最终产物中不需要的任何保护基。

13、权利要求1中定义的式（Ⅲ）化合物或权利要求12中定义的式（Ⅳ）化合物制备方法，该方法包括还原合适的式（Ⅴ）化合物或其盐或其保护了的衍生物

（式中X′代表羟基或权利要求1中定义的X基;Ar代表芳基），在需要的情况下，接着除去在最终产物中不需要的任何保护基。