[其他]制造微脂粒之方法及组成

权利要求书

1、一种微脂粒组成，其制法系以足够形成微脂粒之方式分散于水溶液内：

a.微脂粒形成材料；

b.一种水合剂，其中该水合剂相对于微脂粒形成材料系以1∶20至1∶0.05之莫耳比而存在者；及

c.有待包囊之物料。

2、根据权利要求1所述之组成，其中该水合剂为α氨基酸具有羧酸，胺，胍官能基之ω取代或其药物上可接受的盐或如下式化合物

X-（CH₂）_n-Y Ⅰ

式中

X为H₂N-C（NH）-NH-，H₂N-，ZO₃S-，Z₂O₃P-，或ZO₂C-而Z为H或无机或有机阳离子;

Y为-CH（NH₂）-CO₂H，-NH₂，-NH-C（NH）-NH₂-COOH，CH（NH₂）SO₃Z或ZH（NH₂）POZ而其中Z定义如上;及n为整数1-10;或

其药物上可接受的盐。

3、根据权利要求2所述之组成，其中该水合剂存在量相对于微脂粒形成材料为1∶2至1∶0.5莫耳比。

4、根据权利要求3所述之组成，其中该水合剂为精氨酸，高精氨酸，或其N-酰基衍生物，r-胺基丁酸，天冬酰胺，赖氨酸，鸟氨酸，谷氨酸，天门冬氨酸，或如下式化合物：

H₂NC（NH）-NH-（CH₂）_n-CH（NH₂）COOH Ⅱ

H₂N-（CH₂）_n-CH（NH₂）COOH Ⅲ

H₂N-（CH₂）_n-NH₂Ⅳ

H₂NC（NH）-NH-（CH₂）_n-NH-CH（NH）-NH₂Ⅴ

HOOC-（CH₂）_n-CH（NH₂）COOH Ⅵ

HOOC-（CH₂）_n-COOH Ⅶ

HO₃S-（CH₂）_n-CH（NH₂）COOH Ⅷ

H₂O₃S-（CH₂）_n-CH（NH₂）COOH Ⅸ

HO₃S-（CH₂）_n-CH（NH₂）SO₃H Ⅹ或

式中n为2-4 H₂O₃S-（CH₂）_n-CH（NH₂）PO₃H₂Ⅺ

或其药物上可接受的盐。

5、根据权利要求4所述产品，其中该水合剂为精氨酸，高精氨酸，r-氨基丁酸，赖氨酸，或鸟氨酸，或其药物上可接受的盐。

6、根据权利要求5所述之组成，其中该水合剂为谷氨酸或天门冬氨酸或其药物上可接受的盐。

7、一种分散于水溶液中可形成微脂粒之组成及所制成之微脂粒，该组成包括：

a.微脂粒形成材料;

b.水合剂，其中该水合剂相对于微脂粒形成材料系以1∶20至1∶0.05之莫耳比而存在者;

c.可选择之有待包囊之物料;及

d.水，相对于固体其量高达300莫耳。