[其他]7-取代的双环吡唑烷酮的制备方法

权利要求书

1、化学式(Ⅰ)的化合物的制备方法：

其中R₁和R₂中有一个是氢，卤素，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，全氟C₂至C₄烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代芳烷基，苯基，取代的苯基，杂环，硝基或氰基；化学式如下的基团

-CX₃

其中X是氟、氯、溴或碘；

化学式如下的基团

其中Z是0，1或2，且R₇是C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，苯基，取代的苯基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基或杂环；

化学式如下的基团

-COR₈

其中R₈是氢，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，全氟C₂至C₄烷基，三卤代烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，氨基，(-取代的)氨基，或(二取代的)氨基；

化学式如下的基团

-COOR₉

其中R₉是氢，有机的或无机的阳离子，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，羧基保护基团，或无毒的，易代谢的成酯基团；

化学式如下的基团

-PO₃(R₁₀)₂

其中R₁₀是氢，有机的或无机的阳离子，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，或取代的苯基；

化学式如下的基团

其中是一个季铵基团；或

如下化学式的基团

-CH₂-S-杂环的环

如下化学式的基团

-OR₁₁

其中R₁₁是氢，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基或C₁至C₇酰基；

或化学式如下的基团

-NR₁₂R₁₃

其中R₁₂和R₁₃相同或不同，且是氢，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基，C₁至C₇酰基，

或化学式如下的基团

其中Rq是C₁至C₆烷基，C₇至C₁₂芳烷基或苯基；且R₁和R₂中的另一个是如下化学式的基团

-COOR₁₄

其中R₁₄是氢，一个有机的或无机的阳离子，一个羧基保护基团或无毒的，易代谢的成酯基团；且

R₃和R₄相同或不同，且是氢，C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，C₇至C₁₂芳烷基，C₇至C₁₂取代的芳烷基，苯基，取代的苯基或如下化学式的基团

-COOR₁₅

其中R₁₅的定义与R₉相同；

R₅和R₆是：

1)各是氢，一个氨基保护基团；或从一个C₁至C₃₀羧酸衍生的酰基；

其条件是：R₅和R₆中至少有一个必须是氢；或

2)共同构成一个邻苯二甲酰亚氨基团；或其医药上可接受的盐的制备方法，以上方法包括：

A)化学式如下的内鎓盐：

和化学式G的炔属衍生物反应：

B)化学式如下的化合物：

其中Q₁或Q₂是化学式-SO₂Y的基团，(且另一个是氢)，其中Y是C₁至C₆烷基，C₁至C₆取代的烷基，苯基，取代的苯基，C₇至C₁₂芳烷基或C₇至C₁₂取代的芳烷基，用一种非亲核的碱处理；

C)如下化学式的化合物在碱性条件下闭环：

其中R_p是C₁-C₆烷基或苯基；

D)如下化学式的化合物：

用化学式P(OR_p)₃的化合物闭环；或

E)化学式(Ⅰ)的化合物，其中R₁或R₂是-COOR₁₄，而此基团中R₉和/或R₁₄是羧基保护基团时，解除保护；或

F)在化学式(Ⅰ)中R₅和R₆是氢的化合物酰化，从而生成一种其中R₅和R₆中有一个是从一种C₁至C₃₀羧酸衍生物的酰基的化合物，必要时，可任意随后脱除分子中的任何保护基团；或

G)化学式如下的化合物：

在碱存在下与二苯基磷酰叠氮化物反应，随后与化学式R_qOH的醇反应，生成化学式如下的尿素衍生物

H)化学式如下的化合物的热解：

生成一种在化学式(Ⅰ)中R₂是卤素的化合物；

I)化学式如下的化合物：

用二价铜化合物处理，从而产生一种其中R₂是羟基的化学式(Ⅰ)的化合物；

J)化学式(Ⅰ)的化合物，其中R₂是-OL，而L是氢或一个离去基团，用一种适当的烷基化剂进行烷基化，从而提供一种其中R₂是-OR₁₁而R₁₁不是氢的化学式(Ⅰ)的化合物；或

K)化学式(Ⅰ)的化合物，其中R₂是-OH，与一种化学式R₁₂R₁₃NH的适当的胺，或其盐反应。