[发明专利]苯并噻嗪二氧化物的衍生物的制备方法

权利要求书

1、结构式如下的化合物或其药物学上可接受的酸加成盐的制备方法，

这里R是2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基;Y是N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N-甲基（β-苯基-乙基氨基）、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-（对氯苯基）氨基、N-甲基-N-（N′，N′-二甲基氨基甲酰基-甲基）氨基、哌啶子基、2-乙基哌啶子基、1-氮杂环辛基、N-甲基哌嗪子基和吗啉代，Z是吡啶，A是氯离子;本工艺的特征在于结构式如下的Oxicam化合物（其中R的定义如前所述）

与结构式如下的酰卤化合物或其盐酸加成盐（其中Y、Z及A的定义分别如前所述，X则是氯或溴）反应;

酰卤化剂的用量至少要与母体Oxicam起始原料的摩尔量相等。所述的反应是在一反应惰性的有机溶剂里，在实际无水的条件和至少等当量的适当的标准碱的参加下进行的;所述的反应在约0℃到约50℃的温度下进行，反应时间约1.5到大约125小时。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于所述的溶剂是一个卤代低分子烃，所述的标准碱是三级胺。

3、根据权利要求1的方法，其特征在于所用的起始原料是4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物、三乙胺、4-（吗啉子基甲基）苯甲酰氯盐酸盐，制备的化合物是2-甲基-4-[4-（吗啉代甲基）-苯甲酰基]-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1.1-二氧化物。

4、根据权利要求1的方法，其特征在于所用的起始原料是4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物、三乙胺和4-（哌啶子基甲基）苯甲酰氯盐酸盐，制得的化合物是2-甲基-4-[4-（哌啶子基甲基）苯甲酰氧]-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物。

5、根据权利要求1的方法，其特征在于所用的起始原料是4-羟基-2-甲基-N-（6-甲基-2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物、三乙胺和N-（哌啶子基甲基）苯甲酰氯盐酸盐，制得的化合物是2-甲基-N-（6-甲基-2-吡啶基）-4-[4-（哌啶子基甲基）苯甲酰氧]-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物。

6、根据权利要求1的方法，其特征在于所用的起始原料是4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物、三乙胺和4-（4-甲基哌嗪子基甲基）苯甲酰氯二盐酸盐，制得的化合物是2-甲基-4-[4-（4-甲基哌嗪子基甲基）苯甲酰氧]-N-（吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物。

7、根据权利要求1的方法，其特征在于所用的起始原料是4-羟基-2甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物、三乙胺和1-（4-氯碳酰苯甲基）吡啶氯化物，制得的化合物是2-甲基-4-[4-（吡啶甲基）-苯甲酰氧]-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物氯化物。