[发明专利]喹啉羟酸衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备下述分子式的化合物或其药用合格的酸加成盐或碱式盐的方法，

式中Z是

或

X是CF

n和n′分别是任意的1、2、3或4，其中

n+n′的总数是2、3、4或5；

n″是0、1或2；

n″′是0、1或2；

n^iv是1到5；

R₁是氢、有1到6个碳原子的烷基或阳离子；

R₂是有1到4个碳原子的烷基、乙烯基、囟代烷基、有2到4个碳原子的羟烷基或有3到6个碳原子的环烷基；

R₃是氢、有1到4个碳原子的烷基或有3到6个碳原子的环烷基；

R₄是氢、有1到4个碳原子的烷基、有2到4个碳原子的羟烷基、三氟乙基、或R₇CO，其中R₇是有1到4个碳原子的烷基或有1到4个碳原子的烷氧基；

R₅是氢或有1到3个碳原子的烷基；

R₆是氢或有1到3个碳原子的烷基；

下列结构式的化合物与相制备方法包括，使下式(Ⅳ)化合物与对应于基团Z的胺反应，

Ⅳ

Z是有下列结构的化合物

或

式中所有符号如上所述，而L是一个离去基团，最好是氟或氯。

2、根据权利要求1的方法，其中R₂是乙基、乙烯基、2-氟乙基或环丙基。

3、根据权利要求2的方法，其中R₁是氢、

4、根据权利要求3的方法，其中Z是

，式中n″是0或1，而R₃是氢、甲基、乙基、1-或2-丙基。

5、根据权利要求3的方法，其中Z是，R₃是氢、甲基或乙基。

6、根据权利要求2和4的方法，其中R是乙基，Z是3-氨基甲基-1-吡咯烷基。

7、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是乙基、Z是3-（乙氨基）甲基-1-吡咯烷基。

8、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是乙基、Z是3-〔（1-甲基乙基）氨基〕甲基-1-吡咯烷基。

9、根据权利要求2和5的方法，其中R₂是乙基、Z是7-甲基-2，7-二氮螺〔4，4〕壬-2-基。

10、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基，Z是3-（氨甲基）-1-吡咯烷基。

11、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基、Z是3-（乙氨基）甲基-1-吡咯烷基。

12、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基、Z是3-氨基-1-吡咯烷基。

13、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基、Z是3-〔（甲氨基）甲基〕-1-吡咯烷基。

14、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基、Z是3-乙氨基-1-吡咯烷基。

15、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是环丙基、Z是3-〔1-甲基乙基）氨基〕甲基-1-吡咯烷基。

16、根据权利要求2和4的方法，其中R₂是乙基、Z是3-氨基-1-吡咯烷基。