[发明专利]一种新肽及其制造方法

权利要求书

1、制备下式多肽或其药学上可接受的盐的方法：

R¹(L-T_yr)-A-Gly-B-C-D-E-F

其中R¹作为L-T_yr的α-氨基上的取代基代表氢或低级烷基；A为Gly或D-Cys，条件是当A为Gly时R¹为低级烷基，当A为D-Gys时它通过S-S键与第5位的L-Cys键合以形成分子内闭环且R¹为氢；B为L-Phe，其中苯环的对位可被硝基取代；C选自L-Leu、α-N-低级烷基L-Leu、L-Cys或L-Met(O)，条件是当A为D-Cys时，C为L-Cys且C通过所说S-S键与A键合；D选自L-Arg、α-N-低级烷基L-Arg或L-Lys；E为L-Arg或α-N-低级烷基L-Arg；F为-NH₂、-(D-Leu)-OR²、-(D-Leu)-NHR³或-(D-Leu)-(L-Arg)-NHR⁴，其中R²、R³和R⁴可相同或不同，且为氢或低级烷基；其特征在于先用合适方法形成有保护基的形式，然后再脱掉保护基从而得到上式肽，需要的话，还可用通常方法把多肽转化为它们的药学上可接受的盐。

2、根据权利要求1的方法，其中多肽具有下式

CH₃（L-Tyr）-Gly-Gly-（L-Phe）-（L-Leu）-（L-Arg）-CH₃（L-Arg）-（D-Leu）-NHC₂H₅

其中CH₃（L-Tyr）或CH₃（L-Arg）表示甲基与每一氨基酸的α-氨基连接。

3、根据权利要求1的方法，其中多肽具有下式

4、根据权利要求1的方法，其中多肽具有下式

CH₃（L-Tyr）-Gly-Gly-（L-Phe）-（L-Leu）-（L-Arg）-CH₃（L-Arg）-（D-Leu）-NH₂

其中CH₃（L-Tyr）或CH₃（L-Arg）表示甲基与每一氨基酸的α-氨基连接。

5、根据权利要求1的方法，其中多肽具有下式

6、根据权利要求1的方法，其中多肽具有下式

CH₃（L-Tyr）-Gly-Gly-（L-Phe）-（L-Leu）-（L-Arg）-CH₃（L-Arg）-（D-Leu）-（L-Arg）-NHC₂H₅

7、根据权利要求1的方法，其中序列R¹（L-Tyr）-A-Gly-为CH₃（L-Tyr）-Gly-Gly-。

8、根据权利要求1的方法，其中序列B-C-D-E-为-（L-Phe）-（L-Leu）-（L-Arg）-CH₃（L-Arg）。

9、根据权利要求1的方法，其中序列R¹（L-Tyr）-A-Gly-B-C-为

10、根据权利要求1的方法，其中序列R¹（L-Tyr）-A-Gly-B-C-D-E-为CH₃（L-Tyr）-Gly-Gly-（L-phe）-（L-Leu）-（L-Arg）-CH₃（L-Arg）-。

11、根据权利要求1的方法，其中A为Gly。

12、根据权利要求1的方法，其中F为-NH₂。

13、根据权利要求1的方法，其中F为-（D-Leu）-OR²、-（D-Leu）-NHR³或-（D-Leu）-（L-Arg）-NHR⁴。