[其他]用作抗炎剂的取代肉桂基-2,3-二氢苯并呋喃和类似物的制造方法无效
| 申请号: | 85107235 | 申请日: | 1985-09-24 |
| 公开(公告)号: | CN85107235A | 公开(公告)日: | 1987-04-01 |
| 发明(设计)人: | 迈克尔N·陈;米尔顿L·汉蒙;诺曼P·詹森;罗伯特A·赞比亚;凯塞林·M·罗伯特约翰麦克唐纳 | 申请(专利权)人: | 默克有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D311/74;C07C39/373;C07C69/76;C07C121/00;C07C149/00;A61K31/335;A61K31/045;A61K31/21;A61K31/275;A61K31/095 |
| 代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 顾天华 |
| 地址: | 美国新泽西070*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 抗炎剂 取代 肉桂 二氢苯 呋喃 类似物 制造 方法 | ||
1、一种制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法其中:
或一种药学上可接受的这两种化合物的盐,其中R是
(a)羟基低烷基;
(b)低链烷酰;
(c)CN;
(d)卤;
(e)氢硫基低烷基;
(f)低烷基硫代;
(g)低卤烷基;
(h)-COOR2,这里R2表示H或C1-6烷基;
(i)羟基羰基低烷基;
(j)低烷氧基羰基低烷基;
(k)卤低链烷酰
m是1至4
n是2至3
A是
(a)被(R′)q取代的苯基,其中当有一个以上的R′(q>1)时,R′能各自相同或不同以及是
(1)氢;
(2)卤;
(3)低烷氧基;
(4)低烷基硫代;
(5)低烷基亚硫酰基;
(6)低烷基磺酰;
(7)未取代或取代的苯基低烷氧基;
(8)低烷基;
(9)低链烯基;
(10)低链烷酰;
(11)卤低烷基;
(12)-COOH
(13)芳基;
(14)芳氧基;
(15)氰基;
(16)羟基低烷基;
(17)卤低链烷基;
(18)杂芳基如下所定义;或
(19)低链烷氧酰;
q是0至5
(b)未取代的或取代的杂芳基,可由以下一组化学基团中选取:
(1)噻吩基;
(2)苯并噻吩基;
(3)呋喃基
(4)苯并呋喃基;
(5)吡咯基
(6)吲哚基
(7)噻唑基
(8)苯并噻唑基
(9)噻二唑基;
(10)苯并噻二唑基;
(11)喹啉基;
(12)异喹啉基;
(13)吡啶基;
(14)吡嗪基;
(15)四唑基;
(16)三唑基;
(17)咪唑基;
上述的杂芳基能被一个或几个R′所取代,包括:
a,用化学式为:
的一个肉桂基卤化物处理下列的一个化合物,其化学式为:
其中X是氯、溴或碘;R′和q在亲核取代条件下为上述所定义;或
b,在强的对质子有惰性的碱存在的条件下,
用化学式为的化合物处理一个分子式为
的化合物,随后进行水解。
2、如权利要求6所述的制备方法,其中该化合物是分子式(Ⅱ):R是
(a)COOR2
(b)低烷氧基;
(c)卤低烷基羰基
(d)卤;
(e)低链烷基;
(f)低卤烷基;
(g)羟基低烷基;
(h)氰基;
A是被(R′)q取代的苯基,这里R′和q如前所述;以及m是1至3。
3、如权利要求6所述的制备方法,其中该化合物是分子式(Ⅰ);A是被(R′)q取代的苯基,这里R′是
(a)氢;
(b)低烷氧基;
(c)卤;
(d)低卤烷基;
(e)羟链烷酰;
(f)羟基低烷基;或
(g)CN;
q是1或2;和
n是2或3。
4、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备:
5、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备:
6、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备
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