[其他]用作抗炎剂的取代肉桂基-2,3-二氢苯并呋喃和类似物的制造方法无效

专利信息
申请号: 85107235 申请日: 1985-09-24
公开(公告)号: CN85107235A 公开(公告)日: 1987-04-01
发明(设计)人: 迈克尔N·陈;米尔顿L·汉蒙;诺曼P·詹森;罗伯特A·赞比亚;凯塞林·M·罗伯特约翰麦克唐纳 申请(专利权)人: 默克有限公司
主分类号: C07D307/79 分类号: C07D307/79;C07D311/74;C07C39/373;C07C69/76;C07C121/00;C07C149/00;A61K31/335;A61K31/045;A61K31/21;A61K31/275;A61K31/095
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 顾天华
地址: 美国新泽西070*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用作 抗炎剂 取代 肉桂 二氢苯 呋喃 类似物 制造 方法
【权利要求书】:

1、一种制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法其中:

或一种药学上可接受的这两种化合物的盐,其中R是

(a)羟基低烷基;

(b)低链烷酰;

(c)CN;

(d)卤;

(e)氢硫基低烷基;

(f)低烷基硫代;

(g)低卤烷基;

(h)-COOR2,这里R2表示H或C1-6烷基;

(i)羟基羰基低烷基;

(j)低烷氧基羰基低烷基;

(k)卤低链烷酰

m是1至4

n是2至3

A是

(a)被(R′)q取代的苯基,其中当有一个以上的R′(q>1)时,R′能各自相同或不同以及是

(1)氢;

(2)卤;

(3)低烷氧基;

(4)低烷基硫代;

(5)低烷基亚硫酰基;

(6)低烷基磺酰;

(7)未取代或取代的苯基低烷氧基;

(8)低烷基;

(9)低链烯基;

(10)低链烷酰;

(11)卤低烷基;

(12)-COOH

(13)芳基;

(14)芳氧基;

(15)氰基;

(16)羟基低烷基;

(17)卤低链烷基;

(18)杂芳基如下所定义;或

(19)低链烷氧酰;

q是0至5

(b)未取代的或取代的杂芳基,可由以下一组化学基团中选取:

(1)噻吩基;

(2)苯并噻吩基;

(3)呋喃基

(4)苯并呋喃基;

(5)吡咯基

(6)吲哚基

(7)噻唑基

(8)苯并噻唑基

(9)噻二唑基;

(10)苯并噻二唑基;

(11)喹啉基;

(12)异喹啉基;

(13)吡啶基;

(14)吡嗪基;

(15)四唑基;

(16)三唑基;

(17)咪唑基;

上述的杂芳基能被一个或几个R′所取代,包括:

a,用化学式为:

的一个肉桂基卤化物处理下列的一个化合物,其化学式为:

其中X是氯、溴或碘;R′和q在亲核取代条件下为上述所定义;或

b,在强的对质子有惰性的碱存在的条件下,

用化学式为的化合物处理一个分子式为

的化合物,随后进行水解。

2、如权利要求6所述的制备方法,其中该化合物是分子式(Ⅱ):R是

(a)COOR2

(b)低烷氧基;

(c)卤低烷基羰基

(d)卤;

(e)低链烷基;

(f)低卤烷基;

(g)羟基低烷基;

(h)氰基;

A是被(R′)q取代的苯基,这里R′和q如前所述;以及m是1至3。

3、如权利要求6所述的制备方法,其中该化合物是分子式(Ⅰ);A是被(R′)q取代的苯基,这里R′是

(a)氢;

(b)低烷氧基;

(c)卤;

(d)低卤烷基;

(e)羟链烷酰;

(f)羟基低烷基;或

(g)CN;

q是1或2;和

n是2或3。

4、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备:

5、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备:

6、如权利要求1所述的制备化学式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物的方法,其特征在于可用下列程序来制备

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克有限公司,未经默克有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/85107235/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top