[其他]口腔用防龋组合物

说明书

本发明涉及一种口腔用防龋组合物，即一种适用于龋预防的口腔用组合物。更具体地说，它涉及一种含亚锡化合物和肌醇磷酸酯或其盐的口腔用防龋组合物，本组合物有强的防龋作用。

龋的形成过程如下。首先，细菌例如链霉菌变种（S    mutans）代谢生成一种代谢产物乳酸，所生成的乳酸将牙齿表面的羟基磷灰石溶解，形成部分脱矿质釉质，在所形成的部分脱矿质部分出现云纹斑（即白斑），进一步发展会使牙齿出现“牙洞”，此时就需要请牙医进行治疗。

因此，如果在出现白斑这一阶段就对脱矿质釉质进行治理，从而使病齿康复（即再矿质化），这样对龋的预防无疑是一个十分重要的贡献。此外，在白斑形成（即原发性龋）过程中，牙齿表面的钙（Ca）和磷（P）会被酸洗脱掉，但具有如上所述再矿化能力的物质可使被洗脱的Ca和P回到牙齿表面。因而，具有强再矿化能力的物质当用于治疗时，自然能预防牙齿中原发性龋的形成。

迄今，在例如日本公告No58-35965，58-46483和58-46484中已提出过几种能有效地预防原发性龋的口腔用组合物，它们含亚锡化合物如氟化亚锡和肌醇磷酸酯或其盐。然而根据本发明人的研究，这些亚锡化合物和肌醇磷酸酯或其盐的组合物其味极苦。因为这种口腔用组合物是用于牙洞的治疗，所以自然要求味道可口。从这一角度，最好不用味道极苦的药剂如亚锡化合物和肌醇磷酸酯或其盐的混合物。因此，从实用观点出发，消除这种不愉快的味道，使并人乐于使用这一点当然很重要。

因此，本发明的目的就是要消除以前的组合物所具有的上述缺点，同时提供一种味道好感觉愉快的口腔用组合物。

本发明的其它目的和优点将在下文中陆续提到。

根据本发明，所提供的口腔用防龋组合物含0.03%重量以上的亚锡化合物，0.05%重量以上的肌醇磷酸酯或其盐，0.05～5%重量的烷醇脂肪酸和0.01～10%重量的蛋白质。

根据本发明，这种口腔用组合物可配制成气味芳香感觉愉快的各种牙膏，牙粉和嗽剂。

适用于这种口腔用组合物的亚锡化合物可以是可溶的、不溶的或难溶的亚锡化合物或者是它们的任何混合物。

可溶的亚锡化合物如：氟化亚锡、氯化亚锡、氯氟化亚锡、醋酸亚锡、氯化亚锡钠、氟化亚锡钾、六氟锆酸亚锡、硫酸锡、酒石酸亚锡和葡萄糖酸亚锡、这些亚锡化合物可以单用也可以用它们任意组合的混合物。不溶的或难溶的亚锡化合物有焦磷酸亚锡，偏磷酸亚锡，氧化亚锡，草酸亚锡和磷酸亚锡。这些亚锡化合物可以单用也可以用它们任意组合的混合物。在上述的亚锡化合物中最好用氟化亚锡。

虽然在本口腔用组合物中对亚锡化合物的数量没有严格的限制，但口腔用组合物中亚锡化合物的数量一般至少为0.03%重量，最好在0.1%重量以上（按口腔用组合物总重量中亚锡离子所占的数量计算）。在这个口腔用组合物中没有规定亚锡化合物的上限。例如即使当口腔用组合物中有部分的亚锡化合物被沉淀或处于不能溶解的情况下，它仍能达到所要求的效果。溶于此口腔用组合物中的亚锡化合物其数量在7%以下最好在5%以下（按亚锡离子计算）。当上述的不溶的或难溶的亚锡化合物与可溶的亚锡化合物混合使用时，可溶的亚锡化合物（作为溶解的亚锡离子源）的数量应在0.03%以上，最好在0.1以上（按亚锡离子计算）。另一方面，不溶的或难溶的亚锡化合物（作为亚锡离子库存以使溶解的亚锡离子数量能长时间保持恒定）的数量应在0.2～10%重量（按锡原子计算）。

适用于本口腔用组合物的肌醇磷酸酯为有取代肌醇1～6个羟基的1 ～6个磷酸酯基团，最好是4～6个取代磷酸酯基团的化合物。这类肌醇磷酸酯有肌醇六磷酸酯，肌醇五磷酸酯和肌醇四磷酸酯。适用于本口腔用组合物的肌醇磷酸酯的盐为一个金属基团或部分或全部取代肌醇磷酸酯中磷酸基团的金属盐。典型的例子有钠盐，钾盐，铵盐，钙盐，镁盐，铝盐和钡盐。其中以五一或六一钠盐，五一六钾盐，四钙盐，五镁盐和五钡盐最好，本发明也可用复合盐。在上述的盐中，最好用碱金属盐或铵盐。

上述的肌醇磷酸酯及其盐可单用，也可以用它们任意组合的混合物。

虽然在本口腔用组合物中对肌醇磷酸酯的数量没有严格限制，但口腔用组合物所含的肌醇磷酸酯及其盐一般不少于0.05%重量，以0.1～20%重量为好，最好在0.2～10%重量之间（按口腔用组合物的总重量计算）。此外，肌醇磷酸酯或其盐的数量在0.01～4克分子之间，以0.02～3克分子为好，最好在0.03～2.5克分子之间（以口腔用组合物内1克分子可溶解的亚锡离子计算，组合物的组成应在上述范围内）。