[其他]改进了的9-氨基甲酰-9-(3-氨丙基)芴之合成方法无效

专利信息
申请号: 85106400 申请日: 1985-08-26
公开(公告)号: CN85106400A 公开(公告)日: 1987-03-18
发明(设计)人: 威廉·喏赖恩特·莱西菲尔德;威廉·法伊弗 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07C121/78 分类号: C07C121/78
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 刘元金,罗宏
地址: 美国印第*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 改进 氨基 丙基 合成 方法
【权利要求书】:

1、制备具如下分子式之化合物的一种方法:

在这里:R和R1分别为氢,C1-C4烷基,氟化或氯化;而

R2和R3分别为氢或C1-C6烷基;

其方法包括下列分子式的化合物之催化氢化。

其特点是,该氢化是在比冰醋酸还要强的酸性介质中进行。

2、如权利要求1之方法,其中酸性介质之离解常数的倒数之对数(PKa)小于2。

3、如权利要求1之方法,其中酸性介质的PKa小于1。

4、如权利要求1之方法,使用二氟乙酸作酸性介质。

5、如权利要求1-4中之任一种方法,使用一种无机酸。

6、如权利要求1-5中之任一种方法,其中之R和R1都是氢。

7、如权利要求1-5中之任一种方法,其中之R2和R3都是氢。

8、制备下列分子式之化合物的一种方法。

包括,利用权利要求1-7中之任一种方法制备分子式为(Ⅰ)之化合物,而后,适当地将该产品烷基化。

9、如权利要求8之方法,其中,用丙酮使初始的胺发生烷化反应,随之,使形成的席夫碱还原。

10、如权利要求9之方法,其中之烷化是先中和任何来自腈的催化性氢化之过量的酸之后,使烷基化反应在原位(即氨基)进行。

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