[其他]改进了的9-氨基甲酰-9-(3-氨丙基)芴之合成方法无效
| 申请号: | 85106400 | 申请日: | 1985-08-26 | 
| 公开(公告)号: | CN85106400A | 公开(公告)日: | 1987-03-18 | 
| 发明(设计)人: | 威廉·喏赖恩特·莱西菲尔德;威廉·法伊弗 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 | 
| 主分类号: | C07C121/78 | 分类号: | C07C121/78 | 
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金,罗宏 | 
| 地址: | 美国印第*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 改进 氨基 丙基 合成 方法 | ||
1、制备具如下分子式之化合物的一种方法:
在这里:R和R1分别为氢,C1-C4烷基,氟化或氯化;而
R2和R3分别为氢或C1-C6烷基;
其方法包括下列分子式的化合物之催化氢化。
其特点是,该氢化是在比冰醋酸还要强的酸性介质中进行。
2、如权利要求1之方法,其中酸性介质之离解常数的倒数之对数(PKa)小于2。
3、如权利要求1之方法,其中酸性介质的PKa小于1。
4、如权利要求1之方法,使用二氟乙酸作酸性介质。
5、如权利要求1-4中之任一种方法,使用一种无机酸。
6、如权利要求1-5中之任一种方法,其中之R和R1都是氢。
7、如权利要求1-5中之任一种方法,其中之R2和R3都是氢。
8、制备下列分子式之化合物的一种方法。
包括,利用权利要求1-7中之任一种方法制备分子式为(Ⅰ)之化合物,而后,适当地将该产品烷基化。
9、如权利要求8之方法,其中,用丙酮使初始的胺发生烷化反应,随之,使形成的席夫碱还原。
10、如权利要求9之方法,其中之烷化是先中和任何来自腈的催化性氢化之过量的酸之后,使烷基化反应在原位(即氨基)进行。
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