[其他]三环咪唑衍生物及其酸加成盐的制法

说明书

本发明是关于咪唑衍生物，特别是关于下列通式Ⅰ的三环咪唑衍生物的制法，

其中R¹和R⁵之一代表低烷基，而另一个代表氢或低烷基。R²代表低烷基，n等于0或1，A代表下式的基：

其中R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各代表低烷基，而R⁸表示氢或低烷基。本发明还关系到这些衍生物的酸加成盐的制法。

这些化合物是新的，并有很突出的药学特性，它们可抑制溃疡和胃酸分泌而且毒性小。

本发明的目的如下：式Ⅰ化合物及其酸加成盐本身以及其起药的活性作用的物质，它们的制备方法包括，用来制备式Ⅰ化合物及其酸加成盐和中间产物，含有式Ⅰ化合物或其酸加成盐的药物和这些药物的制备，同时还涉及式Ⅰ化合物及其酸加成盐在治病防病上的应用，特别是控制和予防溃疡、胃酸分泌过多，或者将式Ⅰ化合物及其酸加成盐配制成防治溃疡和胃酸分泌过多症的药物。

在本发明中“烷基”（alkyl）这一术语表示直链或支链饱和烃基团如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基等等。“烷氧基”（alkoxy）表示在前面定义的术语“烷基”意义上的烷基醚基团。“低”这个词指最多含有7个碳原子或最好至多4个碳原子的基或化合物。

在式Ⅰ化合物中，较好的是这样的化合物，即其中的A代表前面所定义式（b）或（c）的基，R⁴，R⁵，R⁶及R⁷有相同的意义，最好各代表甲基。当式Ⅰ中符号A代表前面所定义的式（c）基团时，R⁸最好是氢或甲基。

式Ⅰ中R²以甲基和乙基为最优。至于R¹和R³最好是R¹代表氢、R³代表甲基或者R¹代表甲基而R³代表氢，或R¹和R³各代表甲基。

前面定义的式Ⅰ所包含的特别优良的三环咪唑衍生物是：

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑-6（1H）-酮。

这组中较好的化合物还有：

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

2-〔〔（4-乙氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，7-二氢化-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

2-〔〔（4-乙氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，7-二氢化-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-5-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-5-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

2-〔〔（4-乙氧基-5-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，7-二氢化-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

2-〔〔（4-乙氧基-5-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，7-二氢化-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮;

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮O-甲基肟;和

5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑6（1H）-酮O-甲基肟。

式Ⅰ化合物中，A代表前面定义的式（a）基团的，如下示例：