[发明专利]一种白藜芦醇二元醇质体及其制备方法和应用

说明书

本发明属于美容化妆品和中药制剂技术领域，具体涉及一种白藜芦醇二元醇质体及其制备方法和应用，制备方法为将白藜芦醇、磷脂、稳定剂、混合醇和磷酸盐缓冲液混合后过滤，即得白藜芦醇二元醇质体，可用于局部抗炎、抗氧化。本发明采用二元醇质体包裹白藜芦醇，比一元醇质体有更好的稳定性和渗透性，并能将药物滞留在皮肤中，形成药物储库；本发明的白藜芦醇二元醇质体可作为中间体进一步制备成许多外用剂型，如凝胶剂、贴剂等作为外用经皮给药制剂，渗透性和皮肤滞留性好。

技术领域

本发明属于美容化妆品和中药制剂技术领域，具体涉及一种白藜芦醇二元醇质体及其制备方法和应用。

背景技术

白藜芦醇(Resveratrol，RSV)，是存在于植物中的一种多酚，已证明RSV可以调节脂质的代谢，它还具有抗炎、抗氧化、抗过敏和抗癌的特性，常用于清除自由基，预防心血管疾病，预防和治疗动脉粥样硬化、高脂血症。关于抗氧化能力，RSV具有芳环结构以及提供电子的OH基，在未成对的电子上使用过氧化物，包括脂质、蛋白质或在电子传输链中发生耗氧反应的自由基产物，会终止白藜芦醇的自由基链反应以达到其抗氧化能力。

白藜芦醇作为外用制剂在临床使用时，因为水溶性较差，通常使用促渗剂来促进药物的渗透，常用的促渗剂包括：有机溶剂如乙醇、二甲基亚砜等，它们大部分具有一定的皮肤刺激性，使用的过程中会对正常皮肤造成损伤，产生红斑或水肿。因此，亟需对白藜芦醇溶解度低需要使用促渗剂的缺陷进行改善，提高白藜芦醇渗透性。

发明内容

本发明的目的在于针对现有问题，提供一种白藜芦醇二元醇质体及其制备方法和应用。本发明提供的白藜芦醇二元醇质体渗透性好。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种白藜芦醇二元醇质体，由包括以下组分的原料制得：白藜芦醇、磷脂、稳定剂、混合醇和磷酸盐缓冲液；

所述混合醇包括乙醇-丙二醇、乙醇-丙三醇、异丙醇-丙二醇和异丙醇-丙三醇中的一种或多种。

优选的，所述磷脂包括卵磷脂，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂和/或蛋黄卵磷脂。

优选的，所述稳定剂包括吐温-80、吐温-40、吐温-20和司盘-60中的一种或多种。

优选的，所述磷酸盐缓冲液的pH值为6.8～7.8。

优选的，每100mL的所述白藜芦醇二元醇质体包含以下用量的原料：白藜芦醇2～80mg，磷脂50～400mg，稳定剂60～200mg，混合醇20～80mL，磷酸盐缓冲液20～80mL。

本发明还提供了上述技术方案所述的白藜芦醇二元醇质体的制备方法，包括以下步骤：

将白藜芦醇、磷脂、稳定剂、混合醇和磷酸盐缓冲液混合后过滤，得到所述白藜芦醇二元醇质体。

本发明还提供了上述技术方案所述的白藜芦醇二元醇质体在化妆品或制备皮肤给药类药物中的应用。

本发明还提供了一种白藜芦醇二元醇质体凝胶，由包括以下组分的原料制得：白藜芦醇二元醇质体和水溶性凝胶，所述白藜芦醇二元醇质体为上述技术方案所述的白藜芦醇二元醇质体或上述制备方法得到的白藜芦醇二元醇质体，所述白藜芦醇二元醇质体凝胶的pH值为4～8。

优选的，所述水溶性凝胶由凝胶剂和水制得，所述凝胶剂包括卡波姆、纤维素衍生物、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉中的一种或多种。

本发明还提供了上述白藜芦醇二元醇质体凝胶的制备方法，包括以下步骤：

将白藜芦醇二元醇质体与水溶性凝胶混合后调节pH值，得到所述白藜芦醇二元醇质体凝胶。