[发明专利]化合物MT-1207在降低尿酸方面的应用在审
申请号: | 202310666449.0 | 申请日: | 2023-06-07 |
公开(公告)号: | CN116650490A | 公开(公告)日: | 2023-08-29 |
发明(设计)人: | 缪朝玉;田家盛;凌期盛;蒋亚君;缪玉恩;王朋 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军海军军医大学;原研药港生命科学研究(辽宁)有限公司 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61P19/06 |
代理公司: | 苏州市图灵新创专利代理事务所(普通合伙) 32620 | 代理人: | 吴剑峰 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 mt 1207 降低 尿酸 方面 应用 | ||
本发明涉及生物医药技术领域,具体公开化合物MT‑1207在降低尿酸方面的应用,所述化合物MT‑1207的结构如式(I)所示,本发明首次发现化合物MT‑1207具有降低尿酸的作用。在2K2C大鼠模型中,模型组大鼠尿酸水平显著升高,氯沙坦给药后,进一步升高了肌酐和尿素水平,加剧2K2C模型大鼠肾功能损伤;而MT‑1207给药后没有恶化2K2C模型大鼠的肌酐和尿素水平,对尿酸有明显的降低作用。在高尿酸动物模型中,模型组大鼠尿酸水平显著提高,MT‑1207给药后显著降低尿酸水平。因此,化合物MT‑1207具有明显的降低尿酸作用,可用于制备降低尿酸水平或预防尿酸水平升高的药物。
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体地说,是化合物MT-1207在降低尿酸方面的应用。
背景技术
MT-1207化学名称为3-(4-(4-(1h-苯并三唑-1-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并异噻唑盐酸盐,是国内已进入临床试验的新型降压药。专利名称为多靶标作用化合物X7的新用途(2019109311600),公开了MT-1207用于治疗高血压及高血压引起的靶器官损伤。专利苯并五元氮杂环基哌嗪衍生物的用途(2012104869676、2016108284104),公开了MT-1207用于治疗与血管持续病理性收缩或血管痉挛相关的疾病或病症。2021年发表的论文Pharmacological characterization of MT-1207,a novel multitargetantihypertensive agent,公开了MT-1207的药理特性,MT-1207的有效性和相关治疗靶点,表明MT-1207是一种新型的、有前景的单分子多靶点高血压治疗药物。
尿酸是人体嘌呤代谢的产物,主要以尿液形式排出体外。正常情况下,人体尿酸的产生和排出是平衡的,但当两者的平衡被打破,即产生增多或排泄减少,就会使得尿酸在体内积蓄,导致尿酸升高。
现有技术中,关于化合物MT-1207在降低尿酸方面的应用,目前未见相关报道。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供化合物MT-1207在制备药物中的应用,所述药物用于降低个体中尿酸水平或预防尿酸水平升高,所述化合物MT-1207的结构如式(I)所示,
在上述应用中,优选地,所述化合物MT-1207作为唯一活性成分。
在上述应用中,优选地,所述化合物MT-1207与其它降低尿酸的药物共同作为活性成分。
在上述应用中,优选地,所述药物还包括一种或多种制药学上可接受的辅助成分;所述制药学上可接受的辅助成分为赋形剂、填充剂或稀释剂。
在上述应用中,更优选地,所述药物包括重量比例为0.01~99.99%的MT-1207,以及重量比例为0.01~99.99%的辅助成分。
在上述应用中,更优选地,所述药物包括重量比例为0.01~99.99%的MT-1207,以及重量比例为0.01~99.99%的其它降低尿酸的药物。
在上述应用中,优选地,所述药物按照药物常规制备方法制备成临床上可接受的药物制剂。
在上述应用中,优选地,所述药物为本领域常规的各种剂型,较佳的为固体、半固体或液体的形式,可以为水溶液、非水溶液或混悬液,更佳的为粉剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液、悬浮液或注射液等。所述药物的给药途径较佳的为注射给药或口服给药。所述注射给药较佳的包括静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮内注射或皮下注射等途径。
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