[发明专利]一种阿苯达唑伊维菌素的微乳剂及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202310606754.0 申请日: 2023-05-26
公开(公告)号: CN116421560A 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: 王统高;王秀芹;王俊杰;王媛 申请(专利权)人: 山东中牧兽药有限公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/18;A61P33/14;A61P33/10;A61K31/4184
代理公司: 北京冠和权律师事务所 11399 代理人: 朱健
地址: 276000 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿苯达唑伊维 菌素 乳剂 及其 制备 方法
【说明书】:

发明公开了阿苯达唑伊维菌素的微乳剂及其制备方法,属于兽药技术领域。该阿苯达唑伊维菌素的微乳剂的制备原料包括阿苯达唑、伊维菌素、有机溶剂、复合乳化剂和水。本发明的阿苯达唑伊维菌素的微乳剂,制备原料包括阿苯达唑、伊维菌素、有机溶剂、复合乳化剂和水,稳定好好。本发明的阿苯达唑伊维菌素的微乳剂的制备方法,采用的原料简单,制备步骤简化,不需要复杂的仪器设备。

技术领域

本发明属于兽药技术领域,特别是涉及一种阿苯达唑伊维菌素的微乳剂及其制备方法。

背景技术

阿苯达唑是兽医临床使用最广泛的苯并咪唑类驱虫药,它不仅对动物体内多种线虫高效,而且对吸虫及绦虫也有较强驱除效果。伊维菌素对体内外寄生虫特别是节肢昆虫和体内线虫具有良好驱杀作用,主要用于驱除畜禽的胃肠道线虫和体外寄生虫,具有广谱、高效、安全等优点,在日常应用中,将阿苯达唑与伊维菌素混合制作的预混剂是一种非常有效的抗体内寄生虫药物,具有广谱驱虫活性,对线虫、绦虫、吸虫有较强的驱杀作用。

目前市场上阿苯达唑伊维菌素预混剂的制剂类型以片剂、粉剂、混悬剂为主,在应用便利性上混悬剂优于片剂和粉剂,但由于阿苯达唑和伊维菌素的溶解度较差,普通混悬液的生物利用度很低,因此为了达到驱虫效果,阿苯达唑伊维菌素预混剂在兽医临床上普遍加量使用,既增加了养殖成本,又给畜产品安全带来药物残留的隐患。

微乳剂又称纳米乳,由油相、水相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例和方式混合后形成的一种稳定透明且黏度低,相同性的分散匀质热力学稳定体系,粒径10~100nm,一般认为油相、水相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例就可形成稳定的微乳剂。微乳剂最大的问题是不稳定,特别是高温或低温存储后容易出现析出、结晶或者分层等问题。

发明内容

针对上述问题,本发明提出了一种稳定的阿苯达唑伊维菌素的微乳剂及其制备方法,可以长期有效保存,充分发挥阿苯达唑和伊维菌素的药效。

本发明的第一方面在于公开一种阿苯达唑伊维菌素的微乳剂,制备原料包括阿苯达唑、伊维菌素、有机溶剂、复合乳化剂和水。

在本发明的一些实施方式中,所述水为去离子水。与市政的自来水相比,去离子水制备的微乳剂稳定性能,特别是低温稳定性能好。

在本发明的一些实施方式中,所述有机溶剂为二甲基甲酰胺。与二氯甲烷、丙酮相比,二甲基甲酰胺为有机溶剂制备得到的微乳剂的稳定性更好。

在本发明的一些实施方式中,所述复合乳化剂包括乳化剂NP-16、乳化剂7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚。

在本发明的一些实施方式中,所述乳化剂NP-16、乳化剂7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚的体积比为(0.8-1.5):(0.5-1.2):(0.8-1.2):(0.1-3)。

在本发明的一些实施方式中,所述乳化剂NP-16、乳化剂7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚的体积比为(0.8-1.5):(0.5-1.2):(0.8-1):(0.5-1.5)。

在本发明的一些实施方式中,所述阿苯达唑、伊维菌素、有机溶剂、复合乳化剂和水的比例为(0.10-0.20g):(0.10-0.20g):(0.5-1.5mL):(1-3mL):(8-15mL)。

在本发明的一些实施方式中,所述阿苯达唑、伊维菌素、有机溶剂、复合乳化剂和水的比例为(0.10-0.20g):(0.10-0.20g):1mL:2mL:10mL。

本发明的第二方面在于公开第一方面所述的阿苯达唑伊维菌素的微乳剂的制备方法,包括以下步骤:

S01,配置复合乳化剂,取NP-16、7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚,混合;

S02,取阿苯达唑和伊维菌素,用二甲基甲酰胺溶解,加入所述复合乳化剂,混合;

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