[发明专利]基于亚氨基硼酸酯结构的可电离阳离子类脂及其制备方法在审
| 申请号： | 202310564412.7 | 申请日： | 2023-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN116655668A | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 殷黎晨;曹德盛 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K47/22;A61K48/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 氨基 硼酸 结构 电离 阳离子 及其 制备 方法 | ||
1.一种基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂，其特征在于：所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂具有式（I）所示的结构：
所述式（I）所示的结构中，R1为具有不同碳链长度的烷基链或其他疏水结构，R2为含胺分子。
2.权利要求1所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以单体A、单体B、单体C为原料，反应制备基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂。
3.根据权利要求2所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂的制备方法，其特征在于，单体A为具有伯胺、仲胺或者叔胺结构的可电离含氨基类化合物；单体B为2-甲酰基苯硼酸、3-甲酰基苯硼酸、4-甲酰基苯硼酸的中一种；以丙烯酸酯和2-氨基-1,3-丙二醇为原料，制备单体C。
4.根据权利要求3所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂的制备方法，其特征在于，单体C的化学结构式如下：
其中，R1表示具有不同碳链长度的烷基链或者其他疏水链。
5.根据权利要求2所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂的制备方法，其特征在于，单体A、单体B和单体C在甲醇和氯仿的混合溶剂中、室温下反应1～10小时。
6.权利要求1所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂在制备药物中的应用，或者在制备药物载体中的应用。
7.一种纳米药物，其特征在于，由权利要求1所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂与辅助脂质和药物自主装得到。
8.根据权利要求7所述纳米药物，其特征在于，所述药物为mRNA。
9.根据权利要求7所述纳米药物，其特征在于，所述基于亚氨基硼酸酯结构的可电离类脂与mRNA的氮磷比为（1～50）∶1。
10.权利要求7所述纳米药物在制备mRNA递送或者基因编辑药物中的应用。
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