[发明专利]一种治疗非酒精性脂肪肝的药物组合物

说明书

本发明涉及治疗非酒精性脂肪肝的药物，属于化学药物领域。本发明提供一种具有非酒精性脂肪肝治疗活性的组合物，与模型组相比较，给予牛磺猪去氧胆酸5周后，实验动物脂滴形成明显减少，脂质含量显著降低，证实了牛磺猪去氧胆酸可以减少高脂饮食导致的小鼠肝脏中的脂质沉积；该技术方案进一步发掘了牛磺猪去氧胆酸治疗非酒精性脂肪肝的药用价值，为临床应用牛磺猪去氧胆酸防治NAFLD提供了坚实的基础，有助于推动牛磺猪去氧胆酸的临床应用。

技术领域

本发明涉及牛磺猪去氧胆酸在治疗非酒精性脂肪肝的应用。

背景技术

非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD)是一种无过量饮酒而肝实质细胞脂肪变性和脂肪贮积为特征的临床综合征。它是目前最常见的慢性肝病。NAFLD与肥胖、高血脂、2型糖尿病等糖脂代谢异常疾病密切相关。其基本病程包括单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纤维化，最终可能发展成脂肪性肝硬化及脂肪性肝癌，可能导致过早死亡。全球约有20～40％的NAFLD患者，且数量在不断上升。

干预饮食和运动能有效控制NAFLD，生活方式干预是非酒精性脂肪肝治疗最重要的方式。但实施有困难，往往无法达到预期的效果。目前临床上对非酒精性脂肪肝的治疗主要采取降血脂、降血糖、抗氧化、保肝药物治疗。但因这些药物或存在副作用，或加剧肝脏负担，或药效欠佳，使用受到限制。目前尚未有批准的治疗NAFLD药物。

因此，一种高效干预与治疗非酒精性脂肪肝的药物，是目前临床上所急需的解决的实际问题。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗非酒精性脂肪肝的药物组合物，将牛磺猪去氧胆酸应用于治疗非酒精性脂肪肝。

技术方案

一种具有非酒精性脂肪肝治疗活性的组合物，所述组合物中含有有效量的下述化合物I或其可药用盐：

进一步，上述具有非酒精性脂肪肝治疗活性的组合物中，化合物I的有效在体浓度为10～1000mg/Kg。

进一步，上述具有非酒精性脂肪肝治疗活性的组合物中，化合物I的有效在体浓度为50～300mg/Kg。

进一步，通过将上述化合物I或其药学上可接受的盐与至少一种选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂和稳定剂中的赋形剂混合来制备混合物，用于制备固形药物。

进一步，如权利要求1所述的非酒精性脂肪肝治疗活性的组合物，所含化合物I中部分氢原子被氘取代。

进一步，所述化合物I或其可药用的盐或所述药物组合物用在制备预防和/或治疗哺乳动物非酒精性脂肪肝的药物中的用途。

进一步，所述的药物组合物在制备预防和/或治疗哺乳动物非酒精性脂肪肝的药物，可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂多种形式。

进一步，所述的药物组合物在制备预防和/或治疗哺乳动物非酒精性脂肪肝的药物，包含药学上可接受的辅料，包括但不限于稀释剂、黏合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、矫味剂、包合材料、吸附材料等，用以制剂方法制备成口服制剂，包括但不限于颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂、丸剂、口服液、汤剂、滴丸剂。

有益效果

本发明进一步发掘了牛磺猪去氧胆酸治疗非酒精性脂肪肝的药用价值，与模型组比较，给予牛磺猪去氧胆酸5周后，实验动物脂滴形成明显减少，肝脏中脂质含量显著降低，证实了牛磺猪去氧胆酸可以减少高脂饮食导致的小鼠肝脏中的脂质沉积；进一步发掘了牛磺猪去氧胆酸治疗非酒精性脂肪肝的药用价值，本发明为临床应用牛磺猪去氧胆酸防治NAFLD提供了坚实的基础，有助于推动牛磺猪去氧胆酸的临床应用。

附图说明