[发明专利]一种酮基布洛芬通式化合物的三步制备方法在审
| 申请号： | 202310453907.2 | 申请日： | 2018-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN116554017A | 公开（公告）日： | 2023-08-08 |
| 发明（设计）人： | 高照波;刘声民;王长发;郭必豹;郑辉;胡剀;梅义将 | 申请（专利权）人： | 浙江瑞博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/08 | 分类号： | C07C51/08;C07C59/84;C07C253/30;C07C255/40;C07C255/41 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 李鑫 |
| 地址： | 317000 浙江省台州市临海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酮基布洛芬 通式 化合物 制备 方法 | ||
1.一种酮基布洛芬通式化合物的三步制备方法，其特征在于，由制备得到的式Ⅳ化合物经脱氨基、脱酯基、酸性水解三步反应制备得到，
其中，位于胺基的邻位或者对位，R1为-CONR4R5、-COX1、-COOR2或-CN，R2、R3、R4、R5相同或不相同地为H或C1-C6的烷基，X1为F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，位于胺基的对位，R1为-CN，R3为H，R2为H或C1-C6的烷基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，脱氨基反应为：。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱氨基反应的试剂为HNO2、HNO2/HCl、NaNO2/HCl或KNO2/HCl。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱氨基反应的溶剂为甲苯、苯、甲醇、乙醇、异丙醇。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，脱酯基反应为：。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述脱酯基反应在碱存在下进行，所述碱为磷酸钾、磷酸钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、三乙胺或氢氧化钾。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述脱酯基反应的溶剂为甲醇、乙酸乙酯、乙醇、氯仿、二氯甲烷、水、丙酮、吡啶、N,N-二甲基苯胺、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲苯或苯。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，酸性水解反应为：。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述酸性水解反应在酸存在下进行，所述酸为HClO4、HCl、HNO3、H2SO4。
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