[发明专利]一类2-三氮唑乙烷-1-酮/醇类HSP90/HIF-1抑制剂及应用

权利要求书

1.式I的化合物：

其中，R为或者

R₁为苯基或者含有至少一个取代基的苯基，n为0-5的整数；

R₂为苯基或者含有至少一个取代基的苯基；

所述取代基各自独立的选自羟基、羧基、氨基、C1-C10的烷基氨基、巯基、C1-C10的硫醚基、C1-C10的烷氧基、-COOR₀、-CONR₀、卤素、硝基、氰基、醛基、C1-C10的烷基、C1-C10的取代的烷基、C1-C10的环烷基、C1-C5的氟代烷基、C1-C10的炔基、C1-C10的烯基、金刚烷基、间碳硼烷基、邻碳硼烷基、C1-C13的杂环基、C1-C13的取代的杂环基；

所述取代的杂环基的取代基选自羟基、羧基、氨基、C1-C10的烷基氨基、巯基、C1-C10的烷氧基、-COOR₀、-CONR₀、卤素、硝基、氰基、C1-C10的烷基、C1-C10的环烷基、C1-C5的氟代烷基中的至少一种；

所述取代的烷基的取代基选自羟基、羧基、氨基、C1-C10的烷基氨基、巯基、C1-C10的烷氧基、-COOR₀、-CONR₀、卤素、硝基、氰基、C1-C10的环烷基、C1-C5的烷基、C1-C5的氟代烷基中的至少一种；

R₀各自独立的为C1-C10的烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

R为或者

R₁、R₂各自独立的为苯基或者含有至少一个取代基的苯基，n为0、2、3、4或者5；

所述取代基各自独立的选自羟基、羧基、氨基、C1-C5的烷基氨基、巯基、C1-C5的烷氧基、卤素、硝基、氰基、醛基、C1-C5的烷基、C1-C5的取代的烷基、金刚烷基；

所述取代的烷基的取代基选自羟基、羧基、氨基、巯基、C1-C5的烷氧基、卤素、硝基、氰基、C1-C10的环烷基、C1-C5的烷基、C1-C5的氟代烷基中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

R为或者

R₁、R₂各自独立的为苯基或者含有至少一个取代基的苯基，n为0、2、3、4或者5；

所述取代基各自独立的选自羟基、甲氧基、三氟甲基、卤素、C1-C5的烷基、氨基、金刚烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自但不限于如下结构：

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自如下结构：

6.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-5任意一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，还包含载体和/或药辅材料。

8.权利要求1-5任一项所述的化合物在制备HSP90抑制剂、HIF-1抑制剂、抑制肿瘤发展药物、抗血管新生药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述药物为片剂、胶囊剂、丸剂、注射剂、滴剂、颗粒剂、栓剂、气雾剂、喷雾剂、粉末吸入剂、糖浆剂、酒剂、露剂、膜剂。

10.根据权利要求8所述应用，其特征在于，所述HSP90抑制剂为HSP90选择性抑制剂或HSP90非选择性抑制剂。