[发明专利]卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型

权利要求书

1.式（1）所示化合物的晶型，

，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、18.95±0.2°。

2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°、任选地19.12±0.2°。

3.根据权利要求1~2任一所述的晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°、任选地19.12±0.2°、19.59±0.2°、23.49±0.2°、24.97±0.2°。

4.根据权利要求1~2任一所述的晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱在在衍射角2θ为以下位置处具有特征峰及其相对强度：

。

5.根据权利要求1~4任一所述的晶型，其特征在于，所述晶型具有基本如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

6.根据权利要求1~5任一所述的晶型，其特征在于，所述晶型的差示扫描量热图谱在171℃±5℃处有吸热峰；优选地，所述晶型具有基本如图2所示的差示扫描量热曲线。

7.根据权利要求1~6任一所述的晶型，其特征在于，所述晶型具有基本如图3所示的热重分析图谱。

8.式（1）所示化合物的无定型，

，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述无定型的X-射线粉末衍射图谱显示为弥散峰；优选地，所述无定型具有基本如图5所示的X-射线粉末衍射图谱。

9.一种权利要求1~7任意一项所述晶型或权利要求8所述无定型的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下成盐步骤：将适量2-(4-(4-(4-(二苯甲氧基)哌啶-1-基)丁酰基)苯基)-2-甲基丙酸与对甲苯磺酸在有机溶剂中加热搅拌溶解并反应成盐，反应完毕后降温、析出固体、干燥，得卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐粗品；优选地，所述晶型的制备方法包括如下步骤：取卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐粗品，加入溶剂，升温搅拌，降温析晶，抽滤，干燥，得卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐晶体；或/和所述无定型的制备方法包括如下步骤：取卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐粗品加入到溶剂中，加热回流，待固体完全溶解后，抽滤，滤液喷雾干燥或冻干得白色固体。

10.一种包含权利要求1~7任意一项所述晶型或权利要求8所述无定型的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含药学上可接受的载体。

11.权利要求1~7任意一项所述的晶型或权利要求8所述的无定型在制备组胺H1受体拮抗剂药物中的用途；进一步地，所述用途包含在制备治疗和/或预防过敏性疾病的药物中的用途；优选地，所述过敏性疾病为急性过敏性疾病；进一步优选地，所述过敏性疾病选自荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎或皮肤瘙痒症；进一步优选地，所述急性过敏性疾病为急性荨麻疹或急性过敏性鼻炎。