[发明专利]盐酸小檗碱掩味微丸及其制备方法、干混悬剂

说明书

本发明公开了一种盐酸小檗碱掩味微丸及其制备方法、干混悬剂。该制备方法的步骤包括：S1.盐酸小檗碱混悬液对空白丸芯上药，制得载药微丸；S2.将包衣液对所述载药微丸包衣，制得盐酸小檗碱掩味微丸；包衣增重为25～40％，％指包衣材料占载药微丸的质量百分比。本发明通过对空白丸芯上药再包衣的方式制得盐酸小檗碱掩味微丸，方法简便、成本低；由此制得的盐酸小檗碱掩味干混悬剂可以实现在中性条件下溶出量极少，实现完全掩味的目的；在酸性条件下溶出快，保证药效的发挥。

技术领域

本发明涉及一种盐酸小檗碱掩味微丸及其制备方法、干混悬剂。

背景技术

盐酸小檗碱(API)具有抗菌的作用，其主要成分为一种生物碱，对细菌有抑菌作用，对痢疾杆菌、大肠杆菌所引起的肠道感染的治疗有显著效果，被临床广泛使用。近年来，盐酸小檗碱在治疗高血压、糖尿病等方面也有拓展应用，在临床应用得到广泛研究。

然而，盐酸小檗碱极苦，需要配合掩味包衣材料，实现在口腔或水中掩盖苦味的效果；当制剂服用后，包衣层被胃液溶解，盐酸小檗碱溶出、发挥作用。传统的掩味方式，如制备糖衣片等，难以适用于儿童或糖尿病患者等；且提高掩味剂量，药物的释放会受到影响，降低溶出度，降低药效。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中盐酸小檗碱制剂的不足，提供了一种盐酸小檗碱掩味微丸及其制备方法、干混悬剂。本发明通过对空白丸芯上药再包衣的方式制得盐酸小檗碱掩味微丸，方法简便、成本低；由此制得的盐酸小檗碱掩味干混悬剂可以实现在中性条件下溶出量极少，实现完全掩味的目的；在酸性条件下溶出快，保证药效的发挥。

本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题。

本发明提供了一种盐酸小檗碱掩味微丸的制备方法，其步骤包括：

S1.盐酸小檗碱混悬液对空白丸芯上药，制得载药微丸；所述空白丸芯的粒径范围为150～300μm；

S2.将包衣液对所述载药微丸包衣，制得盐酸小檗碱掩味微丸；所述包衣增重为25～40％，％指包衣材料占载药微丸的质量百分比；所述包衣液中的包衣材料为甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型。

S1中，所述盐酸小檗碱混悬液可包括盐酸小檗碱、粘合剂和水。

其中，所述粘合剂可为纤维素衍生物、聚乙烯醇和聚维酮中的一种或多种，例如羟丙纤维素。

其中，所述粘合剂与所述盐酸小檗碱的质量比可为(0.05～0.2)∶1，例如0.1∶1。

其中，所述水与所述盐酸小檗碱的质量比可为(5～8)∶1，例如6.3∶1。

在一些优选实施例中，所述盐酸小檗碱混悬液包括盐酸小檗碱、粘合剂和水，其中，

所述粘合剂为纤维素衍生物、聚乙烯醇和聚维酮中的一种或多种；

所述粘合剂与所述盐酸小檗碱的质量比为(0.05～0.2)∶1；

所述水与所述盐酸小檗碱的质量比为(5～8)∶1。

S1中，所述载药微丸中，盐酸小檗碱的含量可为35～60％，例如47.6％，％是指盐酸小檗碱在载药微丸中的质量比。

S1中，所述空白丸芯的材料可为微晶纤维素。

S1中，所述空白丸芯的粒径范围是指同一批次中空白丸芯的粒径的最小值至最大值。

S1中，所述空白丸芯和所述盐酸小檗碱的质量比可为(0.5～2)∶1，例如1∶1。若盐酸小檗碱过量，易增加载药微丸脆碎度，不利于后续包衣。若空白丸芯过量，空白丸芯没有被充分利用，增加成本。