[发明专利]一种先导化合物、其制备方法、以及其在制备抗流感病毒药物方面的应用有效
| 申请号： | 202310304628.X | 申请日： | 2023-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN116003486B | 公开（公告）日： | 2023-08-01 |
| 发明（设计）人： | 吕迅;程晨曦;汪念;李学兵;吴培星 | 申请（专利权）人： | 北京天之泰生物科技有限公司;中国科学院微生物研究所 |
| 主分类号： | C07H7/033 | 分类号： | C07H7/033;C07H13/00;C07H23/00;C07H1/00;A61K31/7012;A61P31/16 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 向群 |
| 地址： | 100094 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 先导 化合物 制备 方法 及其 流感病毒 药物 方面 应用 | ||
1.一种先导化合物，其特征在于，具有如下式I所示的结构：
式I：；
其中，R选自：、、、、、。
2.权利要求1所述的一种先导化合物在制备抗流感病毒药物方面的应用。
3.权利要求1所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，由式II所示的N-乙酰神经氨酸类似化合物II与化合物IIIA还原胺化反应制得；或，由化合物IIIB和N-羟基琥珀酰亚胺经羧基活化后再与化合物II经酰胺化反应制得；
式II：；
所述化合物IIIA选自：化合物III-1、化合物III-2、化合物III-3、化合物III-4；
化合物III-1的结构式为：；
化合物III-2的结构式为：；
化合物III-3的结构式为：；
化合物III-4的结构式为：；
所述化合物IIIB选自：化合物III-5、化合物III-6；
化合物III-5的结构式为：；
化合物III-6的结构式为：；
所述还原胺化反应指：化合物II和化合物IIIA溶于溶剂后再加入胺化还原剂；
所述羧基活化指：化合物IIIB与N-羟基琥珀酰亚胺溶于溶剂后加入DCC反应2h；
所述溶剂选自：干燥甲醇、无水四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺；
所述胺化还原剂为氰基硼氢化钠。
4.根据权利要求3所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物II、化合物IIIA、溶剂、胺化还原剂的用量比例为：1mmol∶1.2mmol∶50mL∶1.2mmol。
5.根据权利要求3所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，化合物II和化合物IIIA溶于溶剂后置于室温下搅拌反应1小时。
6.根据权利要求3所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，加入胺化还原剂后室温下搅拌反应12小时。
7.根据权利要求6所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，反应12小时后浓缩得到的浓缩物经硅胶层析柱分离。
8.根据权利要求3所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，化合物IIIB、N-羟基琥珀酰亚胺、溶剂、DCC的用量比例为1.5mmol∶1.5mmol∶20mL∶3mmol。
9.根据权利要求3所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，反应2h后浓缩得到浓缩物再进行酰胺化反应。
10.根据权利要求9所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，所述酰胺化反应指：浓缩物溶于溶剂加入化合物II室温反应16小时。
11.根据权利要求10所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，浓缩物、溶剂、化合物II的用量比例为：1.5mmol∶20mL∶1.0mmol。
12.根据权利要求10所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，室温反应16小时后浓缩。
13.根据权利要求12所述的一种先导化合物的制备方法，其特征在于，所述浓缩指真空浓缩。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京天之泰生物科技有限公司;中国科学院微生物研究所，未经北京天之泰生物科技有限公司;中国科学院微生物研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202310304628.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：雷达定位方法、装置、设备及存储介质
- 下一篇：一种地质勘察船用桩脚对接装置
