[发明专利]多取代苯类化合物在制备认知障碍性疾病的药物中的用途及结构和制备方法在审
申请号: | 202310302220.9 | 申请日: | 2021-07-26 |
公开(公告)号: | CN116270577A | 公开(公告)日: | 2023-06-23 |
发明(设计)人: | 李卓荣;刘睿;谭林杰;张磊;曾利;刘蜜敏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/40;A61K31/235;A61K31/445;A61K31/4465;A61K31/11;A61K31/05;A61K31/196;A61K31/396;A61K31/4409;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 马鑫 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 化合物 制备 认知 障碍 性疾病 药物 中的 用途 结构 方法 | ||
1.一种如式I所示结构的化合物、其药用盐或酯、溶剂化合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备预防和/或治疗认知障碍性疾病的药物中的用途:
其中,A代表如下:
T选自C、N、O、S或S(O);
n和m独立的选自0,1,2或3;
Z任选自未取代的芳基、苯环被1-3个相同或不同的Ra取代的芳基,未取代的五元杂芳基、杂芳环被1-3个相同或不同的Ra取代的五元杂芳基、未取代的六元杂芳基、杂芳环被1-3个相同或不同的Ra取代的六元杂芳基、未取代的五元杂环基、杂环被1-3个相同或不同的Rb取代的五元杂环基,未取代的六元杂环基、杂环被1-3个相同或不同的Rb取代的六元杂环基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选被羟、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;
Ra为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4羧基、C1-C4磺酰基、C1-C4烷基磺酰基;
Rb为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4羧基、C1-C4烷基酰基、C1-C4烷氧酰基、C1-C4磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、未取代苯磺酰基或苄基、苯环被任1-3个相同或不同的Rc取代的苯磺酰基或苄基;
Rc为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基;
R1选自H、C1-C4羧基、C1-C4烷基酰基、C1-C4烷氧酰基;
R2和R4相同或不同,分别独立地选自氢、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4酰氧基、C1-C4酰胺基;
R3选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、氨基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,在制备预防或治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆、脑缺血疾病中的用途。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,在制备预防或治疗预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的用途。
4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,在制备预防和/或治疗保护神经细胞、改善缺氧损伤、改善学习记忆力药物中的用途。
5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,在制备预防或治疗与miR-23b-3p/GSK3β信号轴线调控作用相关疾病中的用途。
6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述式I包括如下化合物:
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