[发明专利]橙花瑞香中新骨架愈创木烷倍半萜及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310255151.0 申请日: 2023-03-15
公开(公告)号: CN116284037A 公开(公告)日: 2023-06-23
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;董舒卉;连美雅 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;C07D493/20;C07D307/94;C07D307/93;C07C49/733;C07C45/78;C07C45/79;A61K31/365;A61K31/122;A61P25/00;A61P25/28
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 覃婧婵
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 瑞香 骨架 愈创木烷 倍半萜 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物,其特征在于,其为如下所示结构中任一种:

2.根据权利要求1所述的橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物,其特征在于,所述橙花瑞香为瑞香科瑞香属植物橙花瑞香[Daphne aurantiaca]。

3.一种权利要求1或2所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取干燥的橙花瑞香全株以乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用乙酸乙酯萃取并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯-甲醇系统1:0-0:1进行梯度洗脱,得10个组分Fr.A-J;

利用HP20,ODS柱色谱将组分Fr.C以乙醇-水系统20:80-100:0进行梯度洗脱,得12个组分Fr.C1-Fr.C12;

经硅胶柱色谱以石油醚-乙酸乙酯系统100:1-1:1进行洗脱并在制备性反相高效液相色谱上使用乙腈-水的流动相来分离Fr.C5、Fr.C6和Fr.C7得到了化合物1-6。

4.根据权利要求3所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物的制备方法,其特征在于,采用的橙花瑞香为瑞香科瑞香属植物橙花瑞香[Daphne aurantiaca]。

5.根据权利要求3所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物的制备方法,其特征在于,取干燥的橙花瑞香全株以80%工业乙醇回流提取3次,每次2-3h。

6.根据权利要求3所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物的制备方法,其特征在于,以70:30-30:70的乙腈-水流动相分离Fr.C5、Fr.C6和Fr.C7。

7.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1或2所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物或其在药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

8.一种权利要求1或2所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物或其在药学上可接受的盐在制备神经保护活性和胆碱酯酶抑制活性药物中的应用。

9.一种权利要求7所述药物组合物在制备神经保护活性和胆碱酯酶抑制活性药物中的应用。

10.一种权利要求1或2所述橙花瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物或其在药学上可接受的盐或者权利要求7所述药物组合物在制备预防或治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

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