[发明专利]缀合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202310228885.X | 申请日: | 2018-11-29 |
公开(公告)号: | CN116375774A | 公开(公告)日: | 2023-07-04 |
发明(设计)人: | 张鸿雁;杨志伟;曹力强;万良谊 | 申请(专利权)人: | 苏州瑞博生物技术股份有限公司 |
主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;C07H21/02;A61P1/16;A61P3/06;A61P31/20;A61P9/10;A61K47/54;A61K31/7088;A61K31/713;C12N15/113 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 郝文婷;陈悦军 |
地址: | 215300 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 缀合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物,所述化合物具有式(321)所示的结构:
其中,
n1为1-3的整数,n3为0-4的整数;
每个m1、m2和m3各自独立地为2-10的整数;
每个R10、R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基和C1-C10烷氧基;
R4为能够通过共价键与活性药物或活性剂结合的基团;
每个L1是长度为1-70个碳原子的直链亚烷基,其中一个或多个碳原子任选地被选自于以下基团所组成的组中的任何一个或多个所替换:C(O)、NH、O、S、CH=N、S(O)2、C2-C10亚烯基、C2-C10亚炔基、C6-C10亚芳基、C3-C18亚杂环基和C5-C10亚杂芳基;并且其中,L1任选地具有由以下基团所组成的组中的任何一个或多个的取代基:C1-C10烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C1-C10卤代烷基、-OC1-C10烷基、-OC1-C10烷基苯基、-C1-C10烷基-OH、-OC1-C10卤代烷基、-SC1-C10烷基、-SC1-C10烷基苯基、-C1-C10烷基-SH、-SC1-C10卤代烷基、卤素取代基、-OH、-SH、-NH2、-C1-C10烷基-NH2、-N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)、-NH(C1-C10烷基)、-N(C1-C10烷基)(C1-C10烷基苯基)、-NH(C1-C10烷基苯基)、氰基、硝基、-CO2H、-C(O)O(C1-C10烷基)、-CON(C1-C10烷基)(C1-C10烷基)、-CONH(C1-C10烷基)、-CONH2、-NHC(O)(C1-C10烷基)、-NHC(O)(苯基)、-N(C1-C10烷基)C(O)(C1-C10烷基)、-N(C1-C10烷基)C(O)(苯基)、-C(O)C1-C10烷基、-C(O)C1-C10烷基苯基、-C(O)C1-C10卤代烷基、-OC(O)C1-C10烷基、-SO2(C1-C10烷基)、-SO2(苯基)、-SO2(C1-C10卤代烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C10烷基)、-SO2NH(苯基)、-NHSO2(C1-C10烷基)、-NHSO2(苯基)和-NHSO2(C1-C10卤代烷基);
每个S1独立地为M1,其中任何活性羟基,如果有的话,都被羟基保护基团保护;
每个M1独立地选自能够和细胞表面受体结合的配体。
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