[发明专利]一种含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物及制备方法

权利要求书

1.一种含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，包含药物活性成分和药学上可用的辅料，所述药物活性成分为左旋盐酸去甲基苯环壬酯，所述药学上可用的辅料包括抗氧剂、酸度调节剂、填充剂、崩解剂、润滑剂中的至少一种或者其任意组合。

2.根据权利要求1所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含以下质量百分含量的组分：0.1％～5％药物活性成分、0.01％～0.5％抗氧剂、0.05％～1.5％酸度调节剂、80％～99％填充剂、0％～10％崩解剂、0.1％～5％润滑剂。

3.根据权利要求1所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述抗氧剂选自维生素C、维生素E和丁基羟基茴香醚中的任意一种或者其组合；

所述酸度调节剂选自酒石酸、无水柠檬酸和琥珀酸中的任意一种或者其组合；

所述填充剂选自磷酸钙、无水磷酸氢钙、磷酸氢钙二水合物、硫酸钙、微晶纤维素、中的任意一种或者其组合；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石粉中的任意一种或者其组合；

所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠中的任意一种或者其组合。

4.根据权利要求1所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为药学上可接受的口服制剂，包括片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、缓释微丸、膜剂或其他口服剂型。

5.根据权利要求4所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物以片剂形式存在时，包含以下质量百分含量的组分：0.2％～5％药物活性成分、0.04％～0.5％抗氧剂、0.08％～1.5％酸度调节剂、85％～98％填充剂、1％～10％崩解剂、0.1％～5％润滑剂。

6.根据权利要求4所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物以胶囊形式存在时，包含以下质量百分含量的组分：0.2％～5％药物活性成分、0.04％～0.5％抗氧剂、0.08％～1.5％酸度调节剂、89％～99％填充剂、0.1％～5％润滑剂。

7.根据权利要求1所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，单位剂量的药物组合物以药物活性成分计的规格为0.05mg～50mg。

8.根据权利要求3所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，所述的抗氧剂为维生素E，酸度调节剂为无水柠檬酸，并且维生素E和无水柠檬酸的含量比例为1:1～1:3。

9.根据权利要求1所述的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物，其特征在于，当所述的药物组合物以片剂形式存在时：

所述药物组合物包括以下质量百分含量的组分：1.18％药物活性成分、0.08％抗氧剂、0.18％酸度调节剂、95.54％填充剂、2.3％崩解剂、0.72％润滑剂，或，

所述药物组合物包括以下质量百分含量的组分：0.87％药物活性成分、0.09％抗氧剂、0.17％酸度调节剂、95.67％填充剂、2.4％崩解剂、0.80％润滑剂；

当所述的药物组合物以胶囊形式存在时：

所述药物组合物包括以下质量百分含量的组分：1.31％药物活性成分、0.11％抗氧剂、0.21％酸度调节剂、97.84％填充剂、0.53％润滑剂，或，

所述药物组合物包括以下质量百分含量的组分：0.89％药物活性成分、0.07％抗氧剂、0.16％酸度调节剂、98.40％填充剂、0.48％润滑剂。

10.一种根据权利要求1-9中任意一项所述的药物组合物在制备预防和/或治疗帕金森病的药物中的应用。

11.一种权利要求1-9任意一项的含左旋盐酸去甲基苯环壬酯的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述药物组合物包括药物活性成分和药学上可用的辅料；其中：

所述药物活性成分为左旋盐酸去甲基苯环壬酯；

所述药学上可用的辅料包括抗氧剂、酸度调节剂、填充剂、崩解剂、润滑剂中的至少一种或者其任意组合；

当所述的药物组合物以片剂形式存在时，所述片剂的制备方法包括以下步骤：

A1：将药物活性成分、抗氧剂与酸调节剂溶于乙醇中，制成上药溶液备用，溶液中药物活性成分的浓度为5％-10％；

A2：取处方量的30％～60％填充剂，置于湿法制粒机中，依次开启搅拌、剪切，将步骤A1中的上药溶液泵入湿法制粒机中，喷雾上药，直至喷雾结束，关闭剪切，继续搅拌，关闭搅拌，上药制粒结束，得到湿含药物颗粒；

A3：应用流化床对步骤A2中的湿含药物颗粒进行干燥，得到干含药物颗粒；

A4：将剩余量的填充剂、崩解剂、步骤A3的干含药物颗粒充分混合均匀，加入润滑剂，压片，包衣，即得片剂；

当所述的药物组合物以胶囊形式存在时，所述胶囊的制备方法包括以下步骤：

B1：将药物活性成分、抗氧剂与酸调节剂溶于乙醇中，制成上药溶液备用，溶液中药物活性成分的浓度为5％-10％；

B2：取处方量的30％～60％填充剂，置于湿法制粒机中，依次开启搅拌、剪切，将步骤A1中的上药溶液泵入湿法制粒机中，喷雾上药，直至喷雾结束，关闭剪切，继续搅拌，关闭搅拌，上药制粒结束，得到湿含药物颗粒；

B3：应用流化床对步骤B2中的湿含药物颗粒进行干燥，得到干含药物颗粒；

B4：将剩余量的填充剂、步骤B3的干含药物颗粒充分混合均匀，加入润滑剂，灌胶囊，即得胶囊。