[发明专利]一种结晶性油酰丝氨酸钙及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种结晶性油酰丝氨酸钙及其制备方法和应用。本发明的结晶性油酰丝氨酸钙具有比油酰丝氨酸、油酰丝氨酸镁和油酰丝氨酸锶有更好的预防和治疗骨质疏松的作用。本发明的结晶性油酰丝氨酸钙相比无定性油酰丝氨酸钙，振实密度大、休止角小，流动性好，可压性强，有利于制备更高质量的油酰丝氨酸钙制剂。

技术领域

本发明涉及油酰丝氨酸钙技术领域，尤其涉及一种结晶性油酰丝氨酸钙及其制备方法和应用。

背景技术

WO2009125409报道油酰丝氨酸具有抑制骨吸收、促进骨形成、预防治疗骨质疏松的作用，该专利提及了油酰丝氨酸的盐，未制备具体的油酰丝氨酸盐，没有报道具体油酰丝氨酸盐的合成方法和生物活性。

浙大硕士研究生论文《棕榈酸乙醇胺和油酰丝氨酸的合成工艺研究及其衍生物的合成》认为钙镁锶是促进人体骨骼形成的重要元素，制备了油酰丝氨酸的钙和锶盐但没有进行生物测试。在该文中，油酰丝氨酸的钙和锶盐是由油酰丝氨酸先与氢氧化钠反应，制备油酰丝氨酸钠，再与氯化钙或氯化锶反应，直接得到油酰丝氨酸钙或油酰酰丝氨酸锶，没有结晶过程，所得产品为无定型产品。无定型油酰丝氨酸盐，颗粒小，质量轻，流动性差，难以制备适宜的药物制剂产品。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种结晶性油酰丝氨酸钙及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

本发明的第一方面是提供一种结晶性油酰丝氨酸钙，所述结晶性油酰丝氨酸钙不含结晶水或任何有机溶剂。

进一步地，所述结晶性油酰丝氨酸钙，使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在5.6、9.3、18.6、19.3、20.7、22.9、23.2、23.8、29.3、37.6有衍射峰。

进一步地，所述结晶性油酰丝氨酸钙的差示扫描量热法图谱在172-182℃处有单一吸收峰。

本发明的第二方面是提供一种结晶性油酰丝氨酸钙的制备方法，包括如下步骤：

将无定性油酰丝氨酸钙溶解于有机溶剂中，慢慢冷却到5-30℃，有固体析出，滤出固体，烘干，得到结晶性油酰丝氨酸钙。

进一步地，所述有机溶剂为乙酸、丙酸或丁酸中的一种或几种混合；所述无定性油酰丝氨酸钙与所述有机溶剂的质量比为1:(2-50)。

更进一步地，所述无定性油酰丝氨酸钙与所述有机溶剂的质量比为1:(5-20)。

本发明的第三方面是提供上述结晶性油酰丝氨酸钙在制备预防和治疗骨质疏松症的药物以及保健食品中的应用。

进一步地，所述预防和治疗骨质疏松症的药物以及保健食品为片剂、包衣片剂、胶囊剂或颗粒剂。

进一步地，所述预防和治疗骨质疏松症的药物以及保健食品还包括崩解剂、粘合剂、稀释剂中的一种或几种。

更进一步地，所述崩解剂为淀粉乙酸钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种混合。

更进一步地，所述粘合剂为淀粉、改性淀粉、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种混合。

更进一步地，所述稀释剂为淀粉、改性淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖中的一种或几种混合。

本发明采用以上技术方案，与现有技术相比，具有如下技术效果：

本发明的结晶性油酰丝氨酸钙具有比油酰丝氨酸、油酰丝氨酸镁和油酰丝氨酸锶有更好的预防和治疗骨质疏松的作用。

本发明的结晶性油酰丝氨酸钙相比无定性油酰丝氨酸钙，振实密度大、休止角小，流动性好，可压性强，有利于制备更高质量的油酰丝氨酸钙制剂。