[发明专利]一种共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种共载水溶性‑脂溶性活性物的神经酰胺醇质体及其制备方法和应用，包括，卵磷脂、神经酰胺、胆固醇、水溶性活性物、脂溶性活性物、乙醇和水。该醇质体经神经酰胺修饰后，稳定性显著提高，且该体系能同时包载水溶性和脂溶性活性物，且具有较高的包封率。经神经酰胺修饰还能发挥其增强皮肤水合和提高角质层脂质流动性的功效，进而促进醇质体中双包载的脂溶性和水溶性活性物的皮肤渗透。

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，具体涉及到一种共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体及其制备方法和应用。

背景技术

传统的载体如脂质体、纳米乳、微乳等往往只能停留在皮肤表面且皮肤沉积量一般很难达到理想的效果。为了将活性成分递送到皮肤深层，近些年醇质体得到了很快的发展。醇质体是在脂质体的基础之上加入高浓度(20％～45％)的醇，它可以包载亲脂性、亲水性和两亲性药物。醇质体中高浓度醇能增大它本身的流变性和渗透性，同时增加皮肤角质层的流动性、柔韧性，有利于药物透过角质层，此外，还可增加脂溶性药物的溶解度，增大载药量。

然而，醇质体的高流动性也伴随着稳定性差和药物泄露的问题。此外，醇质体虽然既可以包载水溶性药物又可以包载脂溶性药物，但同时包载水溶性和脂溶性的药物少之又少。

目前，有关醇质体的技术中，并未见将神经酰胺作为膜修饰剂的技术，也未见神经酰胺醇质体同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施例的一些方面以及简要介绍一些较佳实施例。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

鉴于上述或现有技术中存在的问题，提出了本发明。

因此，本发明的目的是，通过神经酰胺修饰醇质体，提高醇质体的稳定性，同时包载水溶性活性物和脂溶性活性物，并促进活性物的经皮输送。

为解决上述技术问题，本发明提供了如下技术方案：一种共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体，包括，

水溶性活性物、脂溶性活性物、神经酰胺、磷脂、胆固醇、乙醇和水；

按原料质量百分比计，所述水溶性活性成分为0.1～8％，所述脂溶性活性成分为0.1～0.5％，所述神经酰胺为0.05～1％，所述磷脂为0～30％，所述胆固醇为0％～1％，所述乙醇为25～50％，余量为水补足至100％。

作为本发明所述共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述神经酰胺为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺Ⅲ、神经酰胺Ⅳ和神经酰胺Ⅵ中的一种。

作为本发明所述共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述水溶性活性成分包括肌肽、棕榈酰五肽-3、铜胜肽、乙酰基六肽-3、乙酰四肽-5、透明质酸钠、烟酰胺、维生素C中的一种或几种。

作为本发明所述共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述脂溶性活性物为视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯、视黄醇、辅酶Q10_、白藜芦醇、芹菜素中的一种或几种。

作为本发明所述共载水溶性-脂溶性活性物的神经酰胺醇质体的一种优选方案，其中：所述磷脂为天然卵磷脂(大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂)、氢化磷脂酰胆碱(二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二花生酰磷脂酰胆碱)及溶血磷脂酰胆碱(月桂酰溶血磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱、棕榈酰溶血磷脂酰胆碱、硬脂酰溶血磷脂酰胆碱)中的一种或几种；所述乙醇为95％无水乙醇。