[发明专利]一种具有美白活性的白及须根提取物及其应用

说明书

本发明涉及一种具有美白活性的白及须根提取物及其应用。本发明从白及须根中首次筛选获得并分离纯化出菲类成分3个，1‑(4‑羟苄基)‑4‑甲氧基‑9,10‑二氢菲‑2,7‑二醇，2,7‑二羟基‑1‑(4‑羟苄基)‑4‑甲氧基菲，1‑(4‑羟苄基)‑4,8‑二甲氧基‑2,7‑菲二醇均具有酪氨酸酶抑制活性。其中，1‑(4‑羟苄基)‑4‑甲氧基‑9,10‑二氢菲‑2,7‑二醇酪氨酸酶抑制活性最强，体内实验证明其美白活性优异，为白及非药用部位的综合开发利用直接提供了物质基础。

(一)技术领域

本发明涉及一种具有美白活性的白及须根提取物及其应用。

(二)背景技术

酪氨酸酶是生物体合成黑色素最重要的限速酶，广泛存在于动植物、微生物及人体中，其异常表达可导致雀斑、黄褐斑等色素沉着引起的皮肤问题。而目前已发现的酪氨酸酶抑制剂，由于安全性及稳定性问题，仅很少一部分用于皮肤美白产品。天然来源的酪氨酸酶抑制剂用于皮肤美白，具有资源丰富、应用历史悠久、美白效果温和持久等优势。不断增长的化妆品市场对开发来源于植物的天然、高效、安全的酪氨酸酶抑制剂有着迫切的需求。虽然天然来源的酪氨酸酶抑制剂备受青睐，但由于成分复杂，含量低微，从巨大的天然资源中筛选到安全有效的酪氨酸酶抑制剂仍十分困难。

白及来源于兰科植物白及属白及Bletilla striata(Thunb.)Reichb.f.的干燥块茎，具有收敛止血、消肿生肌之功效，临床用于咯血，吐血，外伤出血，疮疡中毒，皮肤皲裂等病症以及肺结核咳血，溃疡病出血等。自古以来，白及被认为美白护肤的圣品，人们常将其干燥块茎研成粉末外敷达到美白的效果。现代化学及药理学研究表明，白及主要化学成分包括联苄类、菲类、黄酮类、多糖等，具有抗菌、抗病毒、抗氧化等药理活性，但对于其美白活性的研究较少。目前主要集中在白及多糖和白及粗提取物上，对于白及中丰富的小分子成分是否具有美白活性，仍缺乏深入研究。

根据2020中国药典第一部中对白及的描述，白及在夏秋两季采挖，除去须根，洗净。须根约占根部质量的1/3，但作为非药用部位，在采收加工过程中是被舍弃的，造成很大程度的资源浪费。目前已有研究表明，白及的须根和块茎部分具有相似的成分组成，且须根的总酚含量及酪氨酸酶抑制活性更高，提示白及须根部分极可能具有潜在的美白药用价值。而白及须根中具有美白功效的天然活性成分尚未见报道。

(三)发明内容

针对实际的需求，本发明提供了一种具有美白活性的白及须根提取物及其应用。

本发明采用的技术方案是：

一种具有美白活性的白及须根提取物，由如下方法制备获得：

(1)取白及须根粉末，以甲醇为溶剂，连续回流提取三次；将三次提取液合并，蒸干提取液，残渣干燥得到粗提物；

(2)将粗提物进行硅胶柱色谱分离，采用400目柱色谱硅胶装柱，

按照样品：拌样硅胶质量比1：1～1.5，采用干法上样，湿法装柱，再以石油醚—乙酸乙酯系统以体积比16：5、7：3、

13：7、3：2、1：1、2：3、3：1七个比例进行梯度洗脱，

每个梯度馏分收集1000mL，共收集得到27个馏分，分别命名为Fr.1～Fr.27；对馏分Fr.3～Fr.27使用硅胶薄层板点样检测，展开剂选择质量比1：1的乙酸乙酯-石油醚；

(3)根据不同馏分的薄层色谱图，对具有相似位置斑点的馏分进行合并，分别将Fr.3～Fr.7，Fr.8～Fr.11，Fr.12～Fr.20，

Fr.21～Fr.24，Fr.25～Fr.26，Fr.27～Fr.28合并、旋干、称重，

得到6个馏分，将其命名为Fr.1-1～Fr.1-6；