[发明专利]一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202211560397.0 申请日: 2022-12-06
公开(公告)号: CN115819409A 公开(公告)日: 2023-03-21
发明(设计)人: 徐志勇;吴磊;谢传奇;刘云飞;章力;文学方;顾震;彭建军 申请(专利权)人: 江西省科学院应用化学研究所
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61P35/00
代理公司: 南昌丰择知识产权代理事务所(普通合伙) 36137 代理人: 吴称生
地址: 330000 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 吉马烷型 倍半萜 内酯 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明属于植物提取技术领域,公开了一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物及其制备方法,该方法将干燥后的龙脑樟根粉碎,加入乙酸乙酯,充分浸泡,旋转蒸发,减压浓缩后得到龙脑樟根乙酸乙酯粗提物,将龙脑樟根乙酸乙酯粗提物用温水打散,加入等量二氯甲烷于分液漏斗萃取,用二氯甲烷萃取,除去根中含有的大量木脂素类化合物,剩余后的样品通过硅胶柱层析,再用石油醚:乙酸乙酯进行梯度洗脱,最终减压浓缩得到单体化合物,即为吉马烷型倍半萜内酯衍生物。本发明所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物可用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明属于植物提取技术领域,涉及一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

龙脑樟是目前获取天然冰片的最佳植物选择,但除了从龙脑樟枝叶从提取冰片外,在现有技术中未见对龙脑樟根的研究开发。对龙脑樟根化学成分研究为了充分利用植物资源,减少浪费。本发明研究从龙脑樟根中提取有效物质。

发明内容

为了拓展龙脑樟根的应用价值,本发明提供了一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物及其制备方法和应用。

本发明通过下述技术方案来实现。一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物,其结构为:

本发明还提供了一种吉马烷型倍半萜内酯衍生物的制备方法,将干燥后的龙脑樟根粉碎,加入乙酸乙酯,充分浸泡,旋转蒸发,减压浓缩后得到龙脑樟根乙酸乙酯粗提物,将龙脑樟根乙酸乙酯粗提物用温水打散,加入等量二氯甲烷于分液漏斗萃取,用二氯甲烷萃取,除去根中含有的大量木脂素类化合物,剩余后的样品通过硅胶柱层析,再按体积比依次用石油醚:乙酸乙酯9:1,8:2,7:3,6:4进行梯度洗脱,选取石油醚:乙酸乙酯6:4洗脱出来的馏分,再过硅胶柱,用体积比为石油醚:乙酸乙酯8:2的等度洗脱,分段收集20瓶馏分,合并第6-16瓶馏分,再经C18柱、55%甲醇等度洗脱,分段收集40瓶馏分,合并10-30瓶馏分,减压浓缩得到单体化合物,即为吉马烷型倍半萜内酯衍生物。

本发明还提供了吉马烷型倍半萜内酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

特别是,本发明提供了吉马烷型倍半萜内酯衍生物在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。

特别是,本发明提供了吉马烷型倍半萜内酯衍生物在制备治疗肝癌的药物中的应用。

本发明的技术效果:制备得到了新的吉马烷型倍半萜内酯衍生物,其对人乳腺癌细胞MCF-7、HepG2肝癌细胞具有抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物。

附图说明

图1为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物主要的COSY和HMBC相关图。

图2为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的氢谱。

图3为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的碳谱。

图4为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的Dept谱。

图5为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的HSQC谱。

图6为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的COSY谱。

图7为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的NOESY谱。

图8为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的HMBC谱。

图9为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物的HR-MS谱。

图10为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物对人乳腺癌细胞MCF-7抑制实验结果。

图11为实施例1所得吉马烷型倍半萜内酯衍生物对HepG2肝癌细胞表现弱抑制实验结果。

具体实施方式

实施例1

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