[发明专利]3-羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202211513854.0 申请日: 2022-11-29
公开(公告)号: CN115844863A 公开(公告)日: 2023-03-28
发明(设计)人: 邱斌;俞捷;陈晓娇;张范;罗秉凡;赵健雄;苏佳;李国栋;蒲昕颖;王欣格;李云;刘志博 申请(专利权)人: 云南中医药大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P15/00;A61P35/00
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 代理人: 邓菁菁
地址: 650500 云南*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 羟基 巴戟醌 制备 宫颈癌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了3‑羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物中的应用。本发明首次提供了3‑羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物方面的良好应用,体外实验表明浓度为10‑80μM/L的3‑羟基巴戟醌可明显抑制宫颈癌HeLa细胞增殖,促进凋亡;细胞活力试验表明3‑羟基巴戟醌对正常细胞的毒性低,表明3‑羟基巴戟醌有良好的药物前景,可以开发成治疗宫颈癌的药物,为临床宫颈癌提供了一种新思路。另外,本发明通过研究发现3‑羟基巴戟醌还能够通过PI3K/AKT/NF‑κB信号通路抑制宫颈癌细胞的增殖,这对了解宫颈癌的发病机制,制定新的治疗策略具有十分重要的意义,为宫颈癌提供一个潜在的治疗方案。

技术领域

本发明属于细胞生物学技术领域,具体涉及3-羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物中的应用。

背景技术

癌症负担和癌症死亡率正在增加,其中宫颈癌是全世界妇女中第四常见的癌症。宫颈癌的治疗主要包括手术,放疗,化疗和靶向治疗。尽管最近取得了突破,但由于有限的治疗选择,在复发性转移性宫颈癌的病例中的存活率仍然很低,因此迫切需要更有效的治疗。在过去30年中,大约61%的生物活性天然化合物已用于癌症治疗。基于天然的化合物构成癌症药物发现的重要研究领域,基于其安全性和有效性,许多化合物在许多癌症中显示出治疗潜力。例如,姜黄素、白藜芦醇、紫杉醇是治疗癌症的有效的天然抗癌剂。因此,天然药物化学需要进行深入研究,以找到更安全,更有效的治疗疾病的化合物。

肿瘤的治疗原理基于传统中药中的“扶正祛邪”。“祛邪”即消除侵袭机体的致病因素,如诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,抑制血管生成,诱导肿瘤细胞分化。红大戟(Knoxia roxburghii (Spreng.) M. A. Rau)为茜草科多年生草本植物,在中国西部和西南部的高海拔地区,云南和广西很普遍。2020年版《中国药典》记载红大戟具有泻水逐饮,消肿散结的功效,主要用于治疗胸腹积水、痈肿疮毒、瘰疬痰核等病症。

其中,3-羟基巴戟醌是质量控制的标志,是红大戟的有效成分。目前已有报道从红大戟中分离出的熊果酸、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-熊果酸、damnacanthal及Bergapten等具有抗肿瘤作用。3-羟基巴戟醌对癌细胞的作用尚未见报道。

本发明旨在提供3-羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物中的应用。

发明内容

本发明的第一目的是提供3-羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物中的应用,本发明的另一目的是提供一种抗宫颈癌药物。

本发明的第一目的是这样实现的,3-羟基巴戟醌的应用为在制备抗宫颈癌药物中的应用,其结构式如下:

本发明的第二目的是这样实现的,一种抗宫颈癌药物,所述药物以3-羟基巴戟醌为主要活性成分或活性成分之一。

本发明的有益效果为:

本发明首次提供了3-羟基巴戟醌在制备抗宫颈癌药物方面的良好应用,体外实验表明浓度为10-80μM/L 的3-羟基巴戟醌可明显抑制宫颈癌HeLa细胞增殖,促进凋亡;且细胞活力试验表明3-羟基巴戟醌对正常细胞无毒性,表明3-羟基巴戟醌有良好的药物前景,可以开发成治疗宫颈癌的药物,为临床宫颈癌提供了一种新思路。

另外,本发明通过研究发现3-羟基巴戟醌还能够通过PI3K/AKT/NF-κB信号通路抑制宫颈癌细胞的增殖,这对了解宫颈癌的发病机制,制定新的治疗策略具有十分重要的意义,为宫颈癌提供一个潜在的治疗方案。

附图说明

图1为用3-羟基巴戟醌处理24小时的HeLa细胞活力图;

图2为用3-羟基巴戟醌处理24小时的L02细胞(人正常肝细胞)活力图;

图3为用3-羟基巴戟醌处理24小时的HeLa细胞的群落形成实验图;

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