[发明专利]一种水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂，其特征在于：所述水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的结构如下：

其中，R₁为中任意一种；

R₂为n＝3。

2.如权利要求1所述的水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的制备方法，其特征在于：所述方法的反应式如下：

所述方法包含如下步骤：

(1)中间体化合物2的合成

在N₂气氛下，将6mmol化合物1、6-18mmol活泼胺氢化合物或硼酸酯修饰的胺氢化合物、6-24mmol K₂CO₃、0.02-0.06mmol的Pd(PP₃)₄溶于甲苯中，加热至110℃回流反应24h，通过薄层色谱监测反应；

反应完成后，将冷却至室温的反应液倒入冷水中并用二氯甲烷萃取，合并的有机层经无水MgSO₄干燥并使用旋转蒸发器浓缩得粗产物，干燥后经硅胶柱色谱分离，并以体积比为3∶1的二氯甲烷/石油醚洗脱得到淡黄色固体产物，即中间体化合物2；

(2)中间体化合物TNP的合成

于N₂气氛下，将4mmol中间化合物2、4-20mmolPEG₂₀₈-OTS、4-16mmol K₂CO₃溶于50ml丙酮中，随后抽真空三次，加热至120℃回流反应12h，通过薄层色谱监测反应；

反应完成后，将反应液通过旋转蒸发仪旋干溶剂得粗产物，干燥后经硅胶柱色谱分离，并以体积比为8∶1的二氯甲烷/石油醚洗脱得到亮黄色固体产物，即中间体化合物TNP；

(3)硫代萘酰亚胺化合物TNPS的合成

在N₂气氛下，将3mmol化合物TNP、3-45mmol的劳森试剂溶于15ml甲苯中，加热至110℃回流反应36h，通过薄层色谱监测反应；

反应完成后，将反应液通过旋转蒸发仪旋干溶剂得粗产物，干燥后经硅胶柱色谱分离，并以体积比为5∶1的二氯甲烷/石油醚洗脱得暗紫色固体产物，即硫代萘酰亚胺化合物TNPS。

3.根据权利要求2所述的水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的活泼氢胺化合物为N，N-二甲基、三苯胺中的一种；水溶性基团为PEG链。

4.权利要求1所述的水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的应用，其特征在于：所述硫代萘酰亚胺化合物在水溶性中会自发组装形成粒径为147nm的纳米粒子。

5.根据权利要求4所述的水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的应用，其特征在于：所述纳米粒子用作光动力试剂。

6.根据权利要求4所述的水溶性硫代萘酰亚胺光敏剂的应用，其特征在于：所述纳米粒子用作杀死作癌细胞的光敏试剂。