[发明专利]一种中间体及其在制备吡咯喹啉醌中的应用和方法

权利要求书

1.一种制备吡咯喹啉醌的中间体化合物，其具有式I或式II所示结构：

其中，R₁为C₁-C₃直链或支链烷基；R₂为硝基或氨基；R₃为氢或氨基保护基；R₄选自氢和C₁-C₃直链或支链烷基。

2.根据权利要求1所述的中间体化合物，其特征在于，所述化合物具有如下所示的结构：

其中，R₁为甲基或乙基，R₄为甲基、乙基或丙基。

3.根据权利要求1或2所述的中间体化合物，其特征在于，所述化合物选自以下结构：

N-(3,4-二甲氧基-5-硝基苯基)乙酰胺；

N-(3,4-二乙氧基-5-硝基苯基)乙酰胺；

N-(3-氨基-4,5-二甲氧基苯基)乙酰胺；

N-(3-氨基-4,5-二乙氧基苯基)乙酰胺；

5-乙酰氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸；

5-乙酰氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二甲酯；

5-乙酰氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二乙酯；

5-乙酰氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二丙酯；

5-乙酰氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二羧酸；

5-乙酰氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二甲酸二甲酯；

5-乙酰胺基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二甲酸二乙酯；

5-乙酰胺基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二羧酸二丙酯；

5-氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸；

5-氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二甲酯；

5-氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二乙酯；

5-氨基-7,8-二甲氧基喹啉-2,4-二羧酸二丙酯；

5-氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二羧酸；

5-氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二甲酸二甲酯；

5-氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二甲酸二乙酯；

5-氨基-7,8-二乙氧基喹啉-2,4-二甲酸二丙酯。

4.权利要求1至3中任一项所述的中间体化合物在制备吡咯喹啉醌中的应用。

5.一种制备吡咯喹啉醌的方法，其包括：式II-2化合物通过Fischer吲哚合成法制备得到式III化合物，水解式III化合物制备得到式IV化合物，氧化式IV化合物制备得到吡咯喹啉醌；

其中，R₁为C₁-C₃直链或支链烷基；R₄选自氢和C₁-C₃直链或支链烷基；

优选地，R₁为甲基或乙基，R₄选自氢、甲基、乙基和丙基。

6.一种制备吡咯喹啉醌的方法，其包括：式II-1化合物脱乙酰基、酯水解后制备得到式II-2’化合物，式II-2’化合物通过Fischer吲哚合成法制备得到式III’化合物，水解式III’化合物制备得到式IV化合物，氧化式IV化合物制备得到吡咯喹啉醌；

其中，R₁为C₁-C₃直链或支链烷基；R₄选自氢和C₁-C₃直链或支链烷基；

优选地，R₁为甲基或乙基，R₄选自氢、甲基、乙基和丙基。