[发明专利]一种新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂及其制备

说明书

本发明公开一种新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂及其制备。其大小为纳米级。该新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂可通过以下方法制备：将新吲哚菁绿溶于去离子水得到新吲哚菁绿溶液，将盐酸小檗碱溶于有机溶剂得到盐酸小檗碱溶液，在装有新吲哚菁绿溶液的玻璃瓶中边搅拌边缓慢滴加盐酸小檗碱溶液，在一定温度下避光搅拌，离心后弃上清液，干燥沉淀后得粉末，将粉末分散在去离子水中，即得到所述新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的水溶液。该光热纳米试剂通过在水中自组装法制备而成，具有较好的光热性能。该制备方法相比于现有方法条件简单、操作方便、成本低廉。

技术领域

本发明属于光热纳米试剂制备技术领域，具体涉及一种近红外光热纳米试剂及制备的专利申请。

背景技术

光热治疗作为一种新兴的癌症治疗方式，拥有微创、高效、毒副作用小等众多优势，为诊断和治疗癌症提供了更好的思路。近些年来，具有良好靶向能力和刺激响应特性的光热纳米材料出现在人们的视野。迄今为止，纳米药物的研究主要涉及无机纳米材料、有机纳米材料和高分子材料。相比于无机纳米材料，有机纳米材料具有更好的生物相容性以及毒性甚小的特点，有机分子用于合成纳米材料越来越受到关注。

新吲哚菁绿是和吲哚菁绿一类的花菁染料，这类近红外荧光染料在近红外波段(700-900nm)内具有很强的光热吸收能力，能够将吸收的近红外光能转化为热能。新吲哚菁绿在结构上与吲哚菁绿相似，在结构中比吲哚菁绿多了一个氯苯环，因此具有双亲性，具有自组装特性。因为结构上的不同，新吲哚菁绿在体内半衰期达35小时，表现出比吲哚菁绿更加稳定和不易淬灭的性质，溶于水，无生物毒性，且具有良好的光热转换效率，是很有希望取代吲哚菁绿的一类小分子染料。不幸的是，单纯的新吲哚菁绿在临床转化上仍有问题，如血液半衰期短、体内快速清除、光漂白、体内非特异性生物分布等。因此，若要更好的应用新吲哚菁绿的性质，就需要进一步优化近红外染料的结构或配方，来增加肿瘤特异性积累。

盐酸小檗碱(Berberine Hydrochloride)作为一种异喹啉生物碱，具有良好的自组装特性，此外，它可以改变癌基因和癌发生相关基因的表达，从而达到调节相关酶的活性，实现抑制肿瘤细胞增殖的目的。

本发明同时利用新吲哚菁绿的光热性能和盐酸小檗碱的抗肿瘤活性，根据新吲哚菁绿和盐酸小檗碱的自组装性质，在水中自组装制备新吲哚菁绿/盐酸小檗碱近红外光热纳米试剂。相比于传统的光热纳米试剂制备方法，本发明制备方法条件简单、操作方便、成本低廉，所制备试剂稳定且光热性能优良。目前为止，新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的制备还未有人报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有较好光热性能的新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的制备方法，具有制备方法简单的优点。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂，该试剂属于纳米试剂。

上述新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的技术路线，包括以下步骤：

(1)制备新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂：

将新吲哚菁绿溶解于去离子水得到新吲哚菁绿溶液，将盐酸小檗碱溶解于有机溶剂得到盐酸小檗碱溶液，在装有新吲哚菁绿溶液的玻璃瓶中边搅拌边缓慢滴加盐酸小檗碱溶液，在一定温度下避光搅拌，离心后弃上清液，干燥沉淀后得粉末，将粉末分散在去离子水中，即得到所述新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的水溶液。将1mg该试剂分散到10mL去离子水中，即得到0.1mg/mL新吲哚菁绿/盐酸小檗碱自组装近红外光热纳米试剂的水溶液。

所述有机溶剂为甲醇、二甲基亚砜；

所述新吲哚菁绿溶液的浓度为0.1～5mg/mL，优选地，所述浓度为1～2mg/mL；