[发明专利]一种含异丙醇胺结构的三氯生类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含异丙醇胺结构的三氯生类化合物及其制备方法和应用，该类化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：本发明以三氯生结构为先导化合物，引入异丙醇胺片段，合成一系列含异丙醇胺结构的三氯生类化合物，该类化合物对致病病原细菌和真菌具有较好的抑制作用，如水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌、猕猴桃溃疡病菌、葡萄座腔菌、茄子黄萎病、水稻纹枯病、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌和辣椒枯萎病菌等，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，特别是涉及一种含异丙醇胺结构的三氯生类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

植物细菌性和真菌性病害，如水稻白叶枯病、辣椒青枯病、白菜叶斑病、烟草青枯病、柑桔溃疡病、猕猴桃溃疡病和黄瓜灰霉病、辣椒枯萎病、油菜菌核病、小麦赤霉病、马铃薯晚疫病、蓝莓根腐病、葡萄座腔菌、火龙果炭疽病、水稻纹枯病等，是由植物病原细菌和真菌引起并影响农作物生产的几种重要病害，主要表现为坏死、枯萎、腐烂等症状。由于传统杀菌剂的使用不仅增加了植物病原微生物的抗药性而且影响环境和危害农作物安全。因此，当前迫切需要开发具有高活性、高选择性的新型杀菌剂。

三氯生是一种广谱抗菌剂，可以抑制细菌、病毒和真菌等。三氯生类化合物的生物活性研究进展如下：

2001年，Herbert P.Schweizer[Herbert P.Schweizer.Triclosan:a widelyused biocide and its link to antibiotics[J].FEMS Microbiology Letters,2001,202:1-7.]发现三氯生和抗生素之间存在联系，广泛使用含三氯生的防腐剂和消毒剂可能有助于微生物耐药性的形成，特别是对抗生素的交叉耐药性。

2017年，Xuyun Yang等[Xuyun Yang,Junrui Lu,Ming Ying,Jiangbei Mu,Peichun Li,and Yue Liu.Docking and molecular dynamics studies on triclosanderivatives binding to FabI[J].J.Mol.Model.2017,23,25.]通过分子对接、分子动力学模拟和结合自由能计算等计算机辅助方法，阐明了三氯生衍生物与FabI蛋白的相互作用规律，指导了新衍生物的开发。

2019年，Gemma L.Howse等[Gemma L.Howse,Richard A.Bovill,PeterJ.Stephens,and Helen M.I.Osborn.Synthesis and antibacterial profiles oftargeted triclosan derivatives[J].Eur.J.Med.Chem.2019,162,51-58.]合成了一类糖苷衍生物，在所合成的三氯生糖苷衍生物对许多微生物都显示出较好的抗菌活性。尤其是化合物2a和2c对葡萄球菌(S.aureus)的MIC值均为0.5μg/mL。

因此，有必要寻找高效抗菌三氯生类活性化合物。

发明内容

为了寻找高效抗菌活性化合物，本发明以三氯生结构为基础，以异丙醇作为连接链，合成一系列含异丙醇胺结构的三氯生类化合物，并考察其抗植物病原微生物的生物活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。

因此，本发明的目的之一是提供一种含异丙醇胺结构的三氯生类化合物。

本发明的另一目的是提供制备上述含异丙醇胺结构的三氯生类化合物的中间体化合物及其制备方法。

本发明还有一目的是提供一种含有上述含异丙醇胺结构的三氯生类化合物的组合物。

本发明还有一目的是提供上述含异丙醇胺结构的三氯生类化合物或所述组合物的用途。

本发明另一目的是提供利用上述含异丙醇胺结构的三氯生类化合物或所述组合物防治农业病虫害的方法。