[发明专利]芫花花蕾中的二萜类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202211403371.5 | 申请日： | 2022-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN116120334A | 公开（公告）日： | 2023-05-16 |
| 发明（设计）人： | 宋少江;黄肖霄;姚国栋;刘庆博;段治康 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;C07D493/18;C07D311/00;C07C69/587;C07C67/56;C07C67/58;A61K31/357;A61K31/352;A61K31/231;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芫花 花蕾 中的 二萜类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种芫花花蕾中的二萜类化合物，其特征在于，其为如下所示结构中任一种：
2.根据权利要求1所述的芫花花蕾中的二萜类化合物，其特征在于，所述芫花为瑞香科瑞香属植物芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc.)。
3.一种权利要求1或2所述芫花花蕾中的二萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
取干燥的芫花花蕾以乙醇提取，合并提取液浓缩得浸膏，浸膏采用乙酸乙酯萃取并将所得组分经硅胶柱色谱，以二氯甲烷-甲醇系统100:0-0:100进行等度梯度洗脱，共收集到5个组分Fr.A-Fr.E；
组分Fr.C经HP20柱色谱，以乙醇-水系统0:100-90:10进行梯度洗脱，得4个组分Fr.C1-Fr.C4；
所得组分Fr.C3经硅胶柱色谱以石油醚-乙酸乙酯系统100:1-10:1在TLC分析的基础上得到10个亚组分Fr.C3-1-Fr.C3-10；
在制备性反相高效液相色谱上使用乙腈-水的流动相来分离Fr.C3-2、Fr.C3-3和Fr.C3-4得到化合物1-4。
4.根据权利要求3所述芫花花蕾中的二萜类化合物的制备方法，其特征在于，采用的芫花为为瑞香科瑞香属植物芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc.)的干燥花蕾。
5.根据权利要求3所述芫花中的二萜类化合物的制备方法，其特征在于，取干燥的芫花花蕾以70％-80％工业乙醇回流提取2-3次，每次2-3h。
6.根据权利要求3所述唐古特瑞香中的二萜类化合物的制备方法，其特征在于，在制备性反相高效液相色谱上以85:15-65:35的乙腈-水流动相分离Fr.C3-2、Fr.C3-3和Fr.C3-4。
7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述芫花中的二萜类化合物或其在药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。
8.一种权利要求1或2所述芫花中的二萜类化合物或其在药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.一种权利要求7所述药物组合物在制备抑制肿瘤细胞系A549,Hep3B和MCF-7活性药物中的应用。
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