[发明专利]一种姜黄素衍生物的固体分散体及其制备和应用

权利要求书

1.一种姜黄素衍生物的固体分散体，其特征在于，包括姜黄素衍生物与载体材料；

所述的姜黄素衍生物为C66，结构如式(I)所示：

所述的载体材料包括并不限于聚乙二醇6000、聚维酮K30、共聚维酮S630、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素的一种、两种或三种；

所述的姜黄素衍生物以微型晶体或无定型形式分散在载体材料中。

2.根据权利要求1所述的姜黄素衍生物的固体分散体，其特征在于，所述的姜黄素衍生物与载体材料的质量比为1:0.5～1:25。

3.一种如权利要求1或2所述的姜黄素衍生物的固体分散体的制备方法，其特征在于，将所述的姜黄素衍生物分散于所述载体材料中，得到所述的固体分散体；

所述分散的方式为喷雾干燥法、热熔挤出法或者熔融分散法。

4.根据权利要求3所述的姜黄素衍生物的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述分散的方式为喷雾干燥法，具体过程如下：

将姜黄素衍生物与载体材料溶解或分散于溶剂中得到姜黄素衍生物-载体材料溶剂分散体系，再将姜黄素衍生物-载体材料溶剂分散体系通过喷雾干燥机进行干燥，得到所述的姜黄素衍生物固体分散体；

所述的溶剂包括并不限于水、乙醇、丙酮的一种、两种或以上的混合溶剂。

5.根据权利要求4所述的姜黄素衍生物的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述载体材料为聚维酮K30，所述姜黄素衍生物与载体材料的重量比为1:0.5～1：2.5；

所述的溶剂为乙醇和丙酮的混合溶剂，乙醇和丙酮的体积比为1:0.5～1.5；

喷雾干燥的进风温度为60～70℃，出风温度为30～40℃。

6.根据权利要求3所述的姜黄素衍生物的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述分散的方式为热熔挤出法；

将姜黄素衍生物与载体材料混合后置于热熔挤出机中热熔挤出，冷却后进行粉碎，过筛，得到所述的姜黄素衍生物固体分散体；

所述冷却为室温冷却或低温冷却；所述粉碎方式为剪切或碾压方式。

7.根据权利要求6所述的姜黄素衍生物的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述的载体材料为共聚维酮S630；

所述的姜黄素衍生物与所述载体材料的质量比为1：4～7；

所用的热熔挤出机的各区温度为80～165℃；

喷嘴温度为130～150℃。

8.一种C66固体分散体胶囊剂，其特征在于，由权利要求1～7任一项所述的固体分散体、填充剂和润滑剂制成；其中，填充剂用量占胶囊剂总重量的20～90％，润滑剂用量占胶囊剂总重量的0.1％～5％；

所述的填充剂包括并不限于微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉的一种或几种；

所述润滑剂包括并不限于硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶的一种或几种。

9.一种如权利要求8所述的C66固体分散体胶囊剂的制备方法，其特征在于，取固体分散体粉末，与填充剂、润滑剂混合均匀后填装胶囊，即得。

10.一种C66固体分散体片剂，其特征在于：由权利要求1～7任一项所述的固体分散体、填充剂、崩解剂、润滑剂制成；其中，填充剂用量占片剂总重量的20～90％，崩解剂用量占片剂总重量的0.5～15％，润滑剂用量占片剂总重量的0.1％～5％；

所述的填充剂包括并不限于微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉的一种或几种；

所述的崩解剂包括并不限于交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮的一种或几种；

所述润滑剂包括并不限于硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶的一种或几种。

11.一种如权利要求10所述的C66固体分散体片剂的制备方法，其特征在于，取固体分散体粉末，与填充剂、崩解剂、润滑剂混合均匀后进行压片，即得。