[发明专利]一种β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物及制备方法和用途

权利要求书

1.一种β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物，其特征在于，结构通式如式(I)所示：

其中：R₁为甲基、甲氧基、三氟甲基、卤素中的任意一种；

R₂为苯环上取代的羟基、甲氧基或者卤素；

R₃为氢、甲基或者乙基。

2.如权利要求1所述的一种β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物，其特征在于，所述β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物为：(2E)-1-{1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}-3-苯基丙基-2-烯-1-酮、(2E)-3-(2-氯苯基)-1-{1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(3-氯苯基)-1-{1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(4-氯苯基)-1-{1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(4-氟苯基)-1-{1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-1-{6-甲氧基-1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基]-3-苯基丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(2-氯苯基)-1-{6-甲氧基-1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(3-氯苯基)-1-{6-甲氧基-1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(4-氯苯基)-1-{6-甲氧基-1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮、(2E)-3-(4-氟苯基)-1-{6-甲氧基-1-甲基-1H,2H,3H,4H,9H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-基}丙-2-烯-1-酮中的任意一种。

3.一种如权利要求1中所述的β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物的制备方法，其特征在于，具体按照以下步骤实施：

步骤1，将色胺或5-甲氧基色胺溶解在二氯甲烷中，之后置于冰浴中冷却至0℃，加入催化剂三氟乙酸，并将混合物在0℃的条件下搅拌0.5h，再加入乙醛，并将所得混合物在室温下搅拌24h，得到四氢卡巴林衍生物；

步骤2，将肉桂酸类化合物溶解在DMF中，缓慢滴加N,N-二异丙基乙胺，再加入2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯，将混合物在室温下搅拌0.5h后，再加入四氢卡巴林衍生物，室温搅拌12h，将产物用饱和碳酸氢钠萃取三遍后，将有机相旋干，通过柱色谱得到纯品化合物，即为β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物。

4.如权利要求3中所述的一种β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，肉桂酸类化合物为肉桂酸、2-氯肉桂酸、3-氯肉桂酸、4-氯肉桂酸、4-氟肉桂酸、氟肉桂酸中的任意一种。

5.如权利要求1-4中任一项所述的β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物在制备糖尿病药物中的应用。

6.一种治疗糖尿病的药物，其特征在于，包括权利要求1-4所述的β-卡巴林-肉桂酸骨架衍生物或其与酸合成药学上可接受的盐、水合物。