[发明专利]一种氮杂吲哚类化合物及其制备方法和应用、一种除草剂在审

专利信息
申请号: 202211286119.0 申请日: 2022-10-20
公开(公告)号: CN116003401A 公开(公告)日: 2023-04-25
发明(设计)人: 杨光富;周少萌;赵静;蔡卓梅;王现全;陈恩昌;张天柱 申请(专利权)人: 山东先达农化股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A01N43/90;A01P13/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 陈静
地址: 256500 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 除草剂
【说明书】:

发明涉及农药化合物领域,公开了一种氮杂吲哚类化合物及其制备方法和应用、一种除草剂,该化合物具有式(I)所示的结构。本发明的化合物具有优异的除草活性。

技术领域

本发明涉及农药化合物领域,具体涉及一种氮杂吲哚类化合物及其制备方法和应用、一种除草剂。

背景技术

高效除草剂的创制与应用是保障粮食产量、维护国家粮食安全的重要技术手段。

我国受抗性杂草危害严重,目前正式报道的抗性杂草种类超过40种,特别是在几类重要的农作物田中,杂草抗药性的问题已经呈现出愈演愈烈的趋势,导致除草剂的使用量不断攀升,严重地影响了农业生产的可持续发展。

近年来通过研究和实际田间应用表明,以对羟苯基丙酮酸双加氧酶(EC1.13.11.27,HPPD)为靶标的除草剂具有高效、低毒、环境友好等特点,更为重要的是,相较于AHAS、PSII、ACCase抑制类除草剂所面临的极为严重的杂草抗性问题,HPPD抑制类除草剂抗性发展极为缓慢,且与其他类型除草剂之间没有交互抗性,并特异性地对多种抗性杂草具有显著的防治效果。

因此,开发新型HPPD抑制型除草剂具有十分重要的现实意义。

对羟苯基丙酮酸双加氧酶属于2-组氨酸-1-羧酸盐面三联体结构氧化酶家族中的重要一员,它能够将植物体内酪氨酸代谢过程中所产生的对羟基苯丙酮酸催化转化成为尿黑酸,尿黑酸会被进一步转化成质体醌和生育酚。

植物体内质体醌和生育酚是合成八氢番茄红素脱氢酶(PDS)的关键辅助因子,而PDS能进一步促进植物体类胡萝卜素的合成,其能够在光照的条件下保护植物免受单线态氧的损害。

若对植物体内的HPPD进行抑制,则会使酪氨酸正常代谢过程受阻,导致类胡萝卜素在植物体内缺乏,进而影响植物光合作用,使植物出现白化症状而最终死亡。

截止目前,靶向HPPD的商品化除草剂已有十余种,然而绝大多数HPPD抑制型除草剂品种局限于应用在玉米田中,对其他作物安全性差。

因此,为满足我国农业生产中的现实需求,创制可以广泛防治普发性杂草和多发性抗性杂草,且对农作物安全的新型超高效HPPD抑制型除草剂具有巨大的市场价值。

发明内容

本发明的目的是为了提供对农作物安全的新型超高效HPPD抑制型除草化合物。

为了实现上述目的,本发明的第一方面提供一种氮杂吲哚类化合物,该化合物具有式(I)所示的结构:

其中,在式(I)中,

R为式(R-1)或式(R-2)所示的基团,

RX选自H、卤素、C1-C3的烷基、由1-6个卤素取代的C1-C3的烷基、C2-C4的酯基、氰基、苯基、硝基;

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