[发明专利]一种佛司可林芳烃衍生物及其制备方法在审
| 申请号: | 202211280615.5 | 申请日: | 2022-10-19 |
| 公开(公告)号: | CN115611917A | 公开(公告)日: | 2023-01-17 |
| 发明(设计)人: | 赵育;程世浩;董晨虎 | 申请(专利权)人: | 南通大学 |
| 主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 226019*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 佛司可林 芳烃 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种佛司可林芳烃衍生物,其特征在于,所述佛司可林芳烃衍生物的结构如下式所示:
其中,R表示苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、对叔丁基苯基和对三氟甲氧基苯基中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种佛司可林芳烃衍生物,其特征在于,所述佛司可林芳烃衍生物具有如式3a~3e中任意一项所示的结构:
3.一种权利要求1所述的佛司可林芳烃衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法的反应式如下式所示:
其中,R表示苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、对叔丁基苯基和对三氟甲氧基苯基中的一种;
所述制备方法包括以下步骤:
S1.将佛司可林溶于四氢呋喃,加入醋酸钯,敞口进行反应,得第一反应液,将所述第一反应液冷却后,减压浓缩,用有机溶剂稀释,依次经过水洗,饱和食盐水洗,MgSO4干燥,减压浓缩,然后柱层析得到白色固体佛司可林环烯醚中间体2,其中,佛司可林、醋酸钯的摩尔比为1:0.2;
S2.将佛司可林环烯醚中间体2溶于干燥的二氯乙烷中,依次加入芳基碘、醋酸银、醋酸铜、醋酸钯,在氩气保护下进行反应,得第二反应液,将所述第二反应液冷却后,减压浓缩,用有机溶剂稀释,依次经过水洗,饱和食盐水洗,MgSO4干燥,减压浓缩,然后柱层析得到白色固体佛司可林芳烃衍生物3,其中,佛司可林环烯醚中间体2、芳基碘、醋酸银、醋酸铜、醋酸钯的摩尔比为1:2:1.2:2:0.5;
其中,所述芳基碘为碘苯、对氯碘苯、对甲氧基碘苯、对叔丁基碘苯和对三氟甲氧基碘苯中的一种。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤S1中,反应温度为40℃,反应时间为24h。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤S2中,反应温度为60℃,反应时间为24h。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙酸乙酯、乙醚和苯中的至少一种。
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