[发明专利]用于递送抗癌剂的立体复合物在审
申请号: | 202211280058.7 | 申请日: | 2019-12-03 |
公开(公告)号: | CN115671286A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
发明(设计)人: | 田德扬 | 申请(专利权)人: | 田德扬 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/337;A61K31/537;A61K47/54;A61K47/55;A61K47/59;A61K47/60;A61K47/64;A61K47/69;A61K51/06;A61P35/00;A61P35/02;C08G63/08;C08G63 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 递送 抗癌剂 立体 复合物 | ||
1.一种立体复合物,包括组分:
X1-Y1-L1-Z1 (I)及
X2-Y2-L2-Z2 (II),
其中,
X1和X2各自为亲水性基团;
Y1和Y2各自为PDLA或PLLA;
L1和L2各自为可裂解的连接子;
Z1为抗癌剂;
Z2为显像剂;以及
其中,(1)当Y1为PDLA时,Y2为PLLA,而当Y1为PLLA时,Y2为PDLA;以及(2)所述立体复合物中的D-乳酸单元的总数与所述立体复合物中的L-乳酸单元的总数的比为0.9:1.1至1.1:0.9。
2.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2为不同的亲水性基团。
3.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2为相同的亲水性基团。
4.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2各自为聚亚烷基二醇。
5.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2各自为分子量为1,000Da至5,000Da的聚亚烷基二醇。
6.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2各自为分子量为1,000Da至5,000Da的聚乙二醇。
7.根据权利要求1所述的立体复合物,其中,X1和X2各自为分子量为1,000Da至5,000Da的单甲氧基聚乙二醇。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的立体复合物,其中,PDLA和PLLA各自具有700Da至5,000Da的分子量。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的立体复合物,其中,L1和L2为不同的连接子。
10.根据权利要求1至7中任一项所述的立体复合物,其中,L1和L2为相同的连接子。
11.根据权利要求1至7中任一项所述的立体复合物,其中,L1和L2独立地包含二硫基、酯基、腙基、缩醛基、亚胺基、β-硫代丙酸酯基或酰胺基。
12.根据权利要求1至7中任一项所述的立体复合物,其中,Z1为紫杉醇、阿霉素、吉西他滨、顺铂、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、桦木酸、两性霉素B、地西泮、制霉菌素、丙泊酚、睪固酮、雌激素、泼尼松龙、泼尼松、2,3巯基丙醇、孕酮、多西紫杉醇、美登木素类生物碱、PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂、蛋白激酶抑制剂、P-糖蛋白抑制剂、自噬抑制剂、PARP抑制剂、芳香酶抑制剂、单克隆抗体、光敏剂、放射增敏剂、白介素、抗雄性激素或其任何组合。
13.根据权利要求12所述的立体复合物,其中,所述美登木素类生物碱为安丝菌素、美坦辛(DM1)或拉夫坦辛。
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