[发明专利]与α-突触核蛋白具有高亲和力的D-π-A结构三取代烯烃及其制备方法、应用在审
| 申请号： | 202211236730.2 | 申请日： | 2022-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN115490679A | 公开（公告）日： | 2022-12-20 |
| 发明（设计）人： | 崔孟超;曾琦;刘森 | 申请（专利权）人： | 北京核素医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D403/06;C07D277/64;C07D241/42;C07D235/16;C07D215/38;C07C255/42;A61K49/00;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 商秀玲 |
| 地址： | 101599 北京市密云区经济开*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突触 核蛋白 具有 亲和力 结构 取代 烯烃 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种三取代烯烃类化合物，其特征在于，具有D-π-A结构，其结构通式如式(I)所示：
其中，W为六元芳环或苯并六元芳环；
R1为N,N-二甲氨基、甲氧基或氢；
R2为n为0或1，且碳碳双键均为反式双键。
2.根据权利要求1所述的三取代烯烃类化合物，其特征在于，当W为六元芳环时，R1为位于对位的N,N-二甲氨基，对应所得化合物的通式如式(II)所示：
其中，X为CH或N，即W为苯环或吡啶环。
3.根据权利要求1所述的三取代烯烃类化合物，其特征在于，当W为苯并六元芳环时，W对应的通式为对应所得化合物的通式如式(IV)所示：
其中，X、Y和Z分别独立地表示N或CH；
R1为位于6位或7位的N,N-二甲氨基、甲氧基或氢。
4.权利要求1-3所述的三取代烯烃类化合物的制备方法，其特征在于，当所述通式(I)所示化合物中，R2为时，对应化合物的制备方法为：
与溶于无水甲醇中，加入饱和碳酸钾的甲醇溶液，室温中静置后析出固体；得到上述对应的通式(I)所示化合物。
5.权利要求1-3所述的三取代烯烃类化合物的制备方法，其特征在于，当所述通式(I)所示化合物中，R2为时，对应化合物的制备方法为：
与溶于无水甲醇中，加入哌啶，回流，室温下静置至固体析出，得到对应通式为(I)所示的化合物。
6.权利要求1-3所述的三取代烯烃类化合物的制备方法，其特征在于，当所述通式(I)所示化合物中，R2为时，对应化合物的制备方法为：
与溶于无水甲醇，然后加入甲醇钠的甲醇溶液，回流过夜，室温下静置至固体析出，得到对应通式为(I)所示的化合物。
7.权利要求1-3所述的三取代烯烃类化合物的衍生物，其特征在于，所述衍生物包括通式(I)所示化合物的药用可接受的盐、酯、酰胺或前药。
8.一种显像剂，其特征在于，其有效成分为权利要求1-3所述通式(I)所示化合物或权利要求7所述的衍生物。
9.一种荧光探针，其特征在于，其有效成分为权利要求1-3所述通式(I)所示化合物或权利要求7所述的衍生物。
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